[发明专利]碱性基取代的苯甲酰胍，其制备方法，其作为药物或诊断试剂的用途，以及含有它们的药物

说明书

本发明涉及具有式(I)的苯甲酰胍及其药理可接受盐其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一为

R(6)-A-B-D-；

R(6)为可质子化的碱性基团，即氨基基团-NR(7)R(8)、脒基基团R(7)R(8)N-C〔＝N-R(9)〕-或胍基基团

R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或

R(7)和R(8)一起为C_aH_2a；

a为4，5，6或7；

其中，当a＝5，6或7时，基团C_aH_2a的一个亚甲基基团可被杂原子基团O、SO_m或NR(11)代替，或者

R(8)和R(9)或R(9)和R(10)或R(7)和R(10)为基团C_aH_2a；

    a为2、3、4或5；

    其中，当a＝3、4或5时，基团C_aH_2a的一个亚甲基基

    团可被杂原子基团O、SO_m或NR(11)代替；

    m为零、1或2；

    R(11)为氢或甲基；或者

R(6)为具有1-9个碳原子的碱性芳香杂环体系；

A为C_bH_2b；

    b为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；

    其中，在基团C_bH_2b中，一个或两个亚甲基基团可被选自下

    列基团中的一个所取代，包括-O-、-CO-、-CH〔OR(20)〕-、

    -SO_m、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、

    -NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO₂-

和-SO_aa〔NR(19)〕_bb-；

并且其中在基团C_bH_2b的一个亚甲基基团可被-CH-R(99)

代替，其中R(99)与R(7)一起形成一个吡咯烷或

哌啶环；

aa为1或2；

bb为0或1；

aa+bb＝2；

R(19)为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，

R(20)为氢或甲基；B为亚苯基或亚萘基残基

R(12)和R(13)彼此独立地为氢、甲基、F、Cl、Br、I、

CF₃或-SO_w-R(14)；

R(14)为甲基或NR(15)R(16)；

    R(15)和R(16)彼此独立地为氢或具有1、2、3或4个

    碳原子的烷基；

    W为零、1或2；

D为-C_dH_2d-X_f-；

    d为零、1、2、3或4；

    X为-O-、-CO-或、-CH〔OR(21)〕-、-SO_m-或

    -NR(21)-；    

    f为零或1；

    R(21)为氢或甲基；

    m为零、1或2；并且在每种情况下，取代基R(1)和R(2)和R(3)中的另外两个彼此独立地为氢、F、Cl、Br、I、-CN-、-(C₁-C₈)-烷基、-(C₂-C₈)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-C_gH_2g-Z_h-；

g为零、1、2、3或4；

h为零或1；

R(35)和R(36)彼此独立地为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；

或者

R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基基团，其中一个CH₂基团可被氧、-S-、-NH-、-NCH₃或-N-苄基所代替；