[发明专利]生产β-氨基醇的方法无效
申请号: | 95195328.1 | 申请日: | 1995-08-17 |
公开(公告)号: | CN1159185A | 公开(公告)日: | 1997-09-10 |
发明(设计)人: | M·科藤哈恩;K·德劳茨;H·希尔珀特 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;C07D263/20;C07D263/24;C07D209/48;C07D413/06;C07C271/22;C07C229/34 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 樊卫民 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及经3(S)-[低基烷氧基羰基氨基-,苯氧基羰基氨基—或苄氧基羰基氨基]-2-羟基-4-苯基丁酸制备式I2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基—十氢-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺的方法及制备所述酸的方法。 | ||
搜索关键词: | 生产 氨基 方法 | ||
【主权项】:
1.生产下式2-[3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢化-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺的方法:其特征在于:a)使下式L-苯基丙氨酸与邻苯二甲酸酐反应,b)将所生成的下式3-苯基-2(S)-邻苯二甲酰亚氨基丙酸产物转化成相应酰氯,c)还原所得到的下式3-苯基-2(S)-邻苯二甲酰亚氨基丙酰氯产物:d)将所得到的下式3-苯基-2(S)-邻苯二甲酰亚氨基丙-1-醛产物转化成下式1-氰基-3-苯基-2(S)-邻苯二甲酰亚氨基丙-1-醇e)水解式VI腈产物,f)将所形成的下式3(S)-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸产物:与氯甲酸的低级烷基酯或苯基或苄基酯反应,g)环化所得的下式3(S)-[低级烷氧基羰基氨基-,苯氧羰基氨基或苄氧基羰基氨基]-2-羟基-4-苯基丁酸产物:其中R代表低级烷基,苯基或苄基,h)用低级链烷醇酯化所得到的下式(4S,5S)-4-苄基-2-氧代-噁唑烷-5-羧酸产物:i)还原所得的下式(4S,5S)-4-苄基-2-氧代-噁唑烷-5-羧酸低级烷基酯产物:其中R1代表低级烷基,j)在碱存在下,将所得到的下式(4S,5S)-4-苄基-5-羟甲基-噁唑烷-2-酮产物:与通式R2-SO2Cl磺酰氯反应,其中R2代表低级烷基,苯基或被卤素,低级烷基或硝基单-或二-取代的苯基,k)将所生成的下述通式磺酸酯产物:其中R2的定义同上,在碱存在下与下式N-叔丁基-十氢化-(4aS,8aS)异喹啉-3(S)-甲酰胺反应:和l)用碱处理下式2-[(4S,5R)-4-苄基-2-氧代-噁唑烷-5-基甲基]-N-叔丁基-十氢化-(4aS,8aS)-异喹啉-3(S)-甲酰胺产物:
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