[发明专利]双环噻吩衍生物及其作为促性腺激素释放激素拮抗剂的应用

摘要

一种促性腺激素释放激素拮抗组合物，其中含有一种任意取代的稠合双环化合物，该化合物含有一5至7元碳环或杂环及另一5至7元碳环或杂环，例如结构式为(I)或(II)的化合物，该组合物可用作预防或治疗几种激素依赖型疾病的预防剂或治疗剂，例如，可用于性激素依赖型癌症(例如，前列腺癌，子宫颈癌，乳腺癌，垂体瘤)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，性早熟，经闭，月经前综合症，多囊性卵巢综合症和普通粉刺；可用作两性的受精控制剂(例如，怀孕控制剂和月经周期控制剂)；还可用作男性或女性的避孕药，用作女性的排卵诱发剂；可通过利用停药后产生的反跳作用用作不育症的治疗；可用于畜牧业中调节动物的发情周期，用作改良食用肉质量或加快动物生长的制剂；可用作鱼类中提高其产卵量的制剂。

主权项

1.具有下述结构式的化合物或其盐：其中，R1为(i)苯基或(ii)可被下面基团取代的C1-6烷基：(1)卤素，(2)可被下列基因取代的氨基：(a)可被羟基，C1-6烷氧基羰基或C1-6烷基吲哚基取代的C1-6烷基，(b)可被C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，卤代C1-6烷基，硝基，卤素或苯基取代的苄基，(c)苯基，或(d)二氢化茚基，(3)C1-6烷基哌嗪基，苯基哌嗪基，或苄基哌嗪基，(4)苯基哌啶子基，(5)邻苯二甲酰亚胺基，(6)1，2，3，4-四氢异喹啉基，(7)苯基咪唑基(8)氰基，(9)C1-6烷氧基羰基或(10)羟基；R2为(i)可被下面基团取代的苯基：(1)可被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基，(2)硝基，(3)C1-6烷氧基羰基，(4)C1-6烷氨基羰基，(5)羟基，(6)硝基苄氧基羰基或(7)可被下列基团取代的氨基：(a)甲酰基，(b)被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基羰基，(c)C1-6烷氧基羰基，(d)苯甲酰基，(e)C1-6烷氨基羰基，(f)苯基氨基甲酰基，或(g)C1-6烷基磺酰基，(ii)可由卤素或苄氨基取代的C1-6烷基，(iii)苯基-C1-6烷基-羰基，或(iv)卤素；R3为(i)可被下面基团取代的苯基：(1)卤素，(2)可由卤素取代的C1-6烷基，(3)C1-6烷氧基，(4)C1-6烷基-羰氧基，(5)C1-6烷硫基，(6)硝基，或(7)被氰基或C1-6烷氧基羰基取代的苯基，(ii)萘基，(iii)苯乙烯基，或(iv)吡啶基；R4为(i)可被下面基团取代的C1-7烷基：(1)C1-6烷基羰基氧基，(2)可被卤素取代的苯基，(3)C3-7环烷基，(4)羟基，(5)C1-6烷氧基，(6)苄氧基，(7)C1-6烷硫基或(8)C1-6烷基亚磺酰基，(ii)C1-6烷氧基羰基，(iii)可被卤素取代的苯甲酰基，(iv)C1-6烷基羰基，(v)甲酰基，(vi)C3-6环烷基羰基，(vii)可被下列基团取代的氨基甲酰基：(1)可被吡啶或C1-6烷氨基取代的C1-6烷基，(2)苄基，(3)吡啶基，或(4)C1-6烷氧基，(viii)苄基哌嗪羰基，(ix)哌啶基羰基，(x)吡咯烷羰基，或(xi)氰基；R5为氢或C1-6烷基；n为0-3。