[发明专利]喹啉酮衍生物的无水物结晶和其3/2水合物的结晶方法无效
| 申请号： | 94116197.8 | 申请日： | 1994-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN1057297C | 公开（公告）日： | 2000-10-11 |
| 发明（设计）人： | 木村阳一;川上胜浩;三方律正;内山景志;植村田鹤雄;行本裕介 | 申请（专利权）人： | 第一制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;A61K31/47;//;21556;20702);31/40) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希,田舍人 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了选择性地获得７－［（７－（Ｓ）－氨基－５－氮杂螺［２，４］庚－５－基］－８－氯－６－氟－１－［（１Ｒ，２Ｓ）－２－氟环丙基］－４－氧代１，４－二氢喹啉－３－羧酸的无水物、１／２水合物、１水合物和３／２水合物中任意一种化合物的方法，它包括将所述化合物在含水溶剂或水中处理或者将所述化合物用含水溶剂或水重结晶。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 无水 结晶 水合物 方法 | ||
【主权项】：
1.选择性地获得7-[(7-(S)-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-[(1R，2S)-2-氟环丙基]-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-羧酸的3/2水合物的结晶的方法，它包括：在含有氨水的含水乙醇中搅拌该化合物的浆液使之悬浮，所说溶剂用量为每1g所说的化合物用所说的溶剂15ml至30ml，其中所说的含水溶剂的最少水含量是取决于这样的温度，当温度为25℃时，所说含水量至少为40％，当温度为60℃时，所说含水量至少为90％；或使所说化合物在含有氨水的含水乙醇中重结晶，所说溶剂用量为每1g所说的化合物用所说的溶剂5ml至50ml，其中所说含水溶剂的含水量范围为50％至100％，最好是50％至70％。
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