[发明专利]N－杂芳基－N'－苯脲衍生物及其生产和应用无效
| 申请号： | 94101930.6 | 申请日： | 1994-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN1051311C | 公开（公告）日： | 2000-04-12 |
| 发明（设计）人： | 永峰政志;山本健二;松井良光;堀内谦治;吉田正德 | 申请（专利权）人： | 日本农药株式会社 |
| 主分类号： | C07D333/66 | 分类号： | C07D333/66;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种以通式（Ⅰ）表示的Ｎ－杂芳基－Ｎ’－苯脲衍生物，其中，Ｒ1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义与本发明书中叙述的相同，该化合物可以用作高胆固醇血、动脉粥样硬化及其引起的不同疾病的预防剂和治疗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 杂芳基 衍生物 及其 生产 应用 | ||
【主权项】：
1.一种以通式(I)表示的N-杂芳基-N′-苯脲衍生物：式中，R1和R2，可以相同或不同，是氢原子、卤素原子、未取代的C1-C10烷基基团、具有C2-C8二烷基氨基基团作为取代基取代的C1-C6烷基基团、具有环上可以有杂原子的饱和环状氨基基团作为取代基取代的C1-C6烷基基团、C1-C6烷氧基基团、或硝基基团，R1和R2可以一并代表C3-C6的亚烷基基团；R3和R4，可以相同或不同，是氢原子、卤素原子，C1-C6烷基基团、C1-C6卤代烷基团、C1-C6烷氧基基团或C1-C6烷硫基基团；R5、R6和R7，可以相同或不同，是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基基团、C1-C6卤代烷基团、C3-C7链烯基基团、C1-C6烷氧基基团、C1-C6烷硫基基团或C2-C8-二烷基氨基基团；X是-S-，或其在药物学上容许的盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于日本农药株式会社，未经日本农药株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/94101930.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种派嗪衍生物、其制备方法及应用-202011487623.8
- 张宏武;胡杰;薛春美;扈靖;鞠志赫 - 北京盈科瑞创新药物研究有限公司
- 2020-12-16 - 2022-06-17 - C07D333/66
- 本发明提供了一种哌嗪衍生物，如式(I)所示或其立体异构体及其药学上可接受的盐；本发明提供的派嗪衍生物对多巴胺的D2，D3，以及5‑羟色胺的5‑HT1A，5‑HT2A受体亲和力较强，而对多巴胺的D4以及5‑羟色胺的5‑HT2C、5‑HT7以及α1‑肾上腺素、组胺H1受体有中等的亲和力，对5‑羟色胺再摄取位点也有中等亲和力，对胆碱能蕈毒碱受体无明显的亲和力，在功能上，它是D2、5‑HT1A受体的部分激动剂和5‑HT2A受体的拮抗剂，可用于治疗或预防需要调节多巴胺D2类受体、5‑HT1受体、5‑HT2受体、5‑HT7受体、α1‑肾上腺素受体、组胺H1受体与5‑羟色胺再摄取位点中的一种或多种的病症。
- 作为NAPI-IIB抑制剂的稠合噻吩衍生物-201780049441.2
- D·A·科茨;K·R·菲勒斯;J·A·彼得森;J·M·斯克尔扬兹;沈全荣;M·J·瓦利;J·R·韦特劳二世;D·S·沃德卡;徐彦平 - 伊莱利利公司
- 2017-08-08 - 2021-02-26 - C07D333/66
- 本发明提供了式(A)的化合物：
- 一种应用廉价金属铜制备依匹哌唑中间体及依匹哌唑的方法-201910399797.X
- 翁意意;杨婷 - 浙江工业大学
- 2019-05-14 - 2021-02-09 - C07D333/66
- 本发明公开了一种应用廉价金属铜制备依匹哌唑中间体及依匹哌唑的方法。所述依匹哌唑中间体的制备方法为：氮气保护下，4‑卤代苯并[b]噻吩、哌嗪溶于溶剂，加入碱、配体、铜基催化剂，搅拌反应，TLC监测反应完全。待反应结束后，乙酸乙酯或二氯萃取体系，合并有机相旋干，加入甲醇将固体溶解，滴加2M盐酸甲醇溶液将pH调至1‑7，目标产物成盐析出，抽滤获得白色固体，干燥得到4‑哌嗪基苯并噻吩盐酸盐。本发明具有副反应少，产品质量高，生产成本低等优点，适用于工业化生产，具有较好推广应用前景。本发明还提供了由低成本技术得到的依匹哌唑中间体进一步得到相关的依匹哌唑原料药，通过该方法制得的原料药纯度高。
- 双环噻吩基酰胺化合物-201380031947.2
- 贝恩德·布埃特尔曼;西蒙娜·M·切卡雷利;豪格·屈内;贝恩德·库恩;维尔纳·奈德哈特;乌尔丽克·奥布斯特·森德;汉斯·理查德 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2013-06-14 - 2017-07-28 - C07D333/66
- 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A，E和n如本文中所述，包括所述化合物的组合物及其作为脂肪酸结合蛋白(FABP)4/5抑制剂在治疗例如2型糖尿病，动脉粥样硬化或癌症中的用途。
- 6-叔丁基-4,5,6,7-四氢苯并噻吩-2-胺的制备方法-201310189882.6
- 邵东;邵文祺 - 苏州科捷生物医药有限公司
- 2013-05-21 - 2013-08-14 - C07D333/66
- 本发明公开了6-叔丁基-4，5，6，7-四氢苯并噻吩-2-胺的制备方法，以4-叔丁基环己酮、硫和氰基乙酸乙酯发生缩合反应关环，然后水解，最后脱羧得到目标化合物。本发明方法简便、易操作，适合于大量制备。
- 作为TRPM8调节剂的硫酰胺-200980157316.9
- J·M·马修斯 - 詹森药业有限公司
- 2009-12-15 - 2012-01-18 - C07D333/66
- 本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍，包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由如下式I表示：其中Y、R1、R2、R3、R4、RA和RB如说明书所定义。
- 用作腺苷受体调节剂的苯并噻吩化合物-02824846.5
- A·阿兰因;A·弗洛尔 - 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
- 2002-12-04 - 2005-03-30 -
- 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R是任选被卤素取代的苯基，或者是任选被低级烷基取代的吡啶－3－或－4－基，或者是－NR1R2，其中R1和R2与它们所连接的N原子一起形成选自下列的杂环：吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基或哌嗪基，所述杂环基团可任选被－(CH2)n－羟基、低级烷基或低级烷氧基取代；n是0、1或2。已经表明式(I)化合物对A2A－受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。
- 取代苯并噻吩基哌嗪、作为药物的用途及制备方法-96103608.7
- Ｎ·Ｊ·里伯;Ｊ·Ｇ·朱里克;Ａ·Ｅ·穆特里 - 阿温蒂斯药物公司
- 1996-03-15 - 2002-04-17 -
- 取代苯并噻吩基哌嗪，其作为药剂的用途及其制备方法。本发明涉及一种如式I所示的化合物及其药学上容许的酸加成盐，其药物组合物及其在治疗精神病方面的用途。
- N－杂芳基－N'－苯脲衍生物及其生产和应用-94101930.6
- 永峰政志;山本健二;松井良光;堀内谦治;吉田正德 - 日本农药株式会社
- 1994-02-26 - 2000-04-12 -
- 本发明公开了一种以通式（Ⅰ）表示的Ｎ－杂芳基－Ｎ’－苯脲衍生物，其中，Ｒ1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义与本发明书中叙述的相同，该化合物可以用作高胆固醇血、动脉粥样硬化及其引起的不同疾病的预防剂和治疗剂。
- 专利分类
