[发明专利]3-芳基-4(3H)喹唑酮类肠促胰酶肽拮抗剂及其药物制剂无效
| 申请号： | 91108887.3 | 申请日： | 1991-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN1059722A | 公开（公告）日： | 1992-03-25 |
| 发明（设计）人： | J·R·麦科恩;K·J·思拉舍;梅尔文·J·余 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/505;//;23990;20904) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王景朝,马崇德 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 已发现新的取代的喹唑酮类化合物对脑和/或外周部位(如胰腺和回肠)中的肠促胰酶肽(CCK)受体具有特异性结合作用。这类喹唑酮类化合物是CCK受体拮抗剂，并发现可用于治疗胃肠失调和中枢神经系统失调，另外，还可用于哺乳动物的食欲调节。描述了用于上述病症的药物制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 酮类 肠促胰酶肽 拮抗剂 及其 药物制剂 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ化合物的方法式中，n是1或2，m是0或1；R是氢，C1-4烷基、苄基、或苯基；Z是氢或卤素；X2、X3、X4、和X5独立地选自氢、卤素、三氟甲基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷硫基和-NR2R3，其中，R2和R3独立地为氢、C1-4烷基、苄基或苯基、或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元环；或者Xr和Xr+1(其中r是2、3或4)一起形成两价的C3-5亚烷基或亚甲基二氧基；和Y5和Y6独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素和三氟甲基；该方法包括：a)在杂芳族溶剂存在下，在酸性条件下，使下式化合物与下式化合物反应；或者b)在酸性条件下使下式化合物与下式苯胺反应。
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