[发明专利]3-芳基-4(3H)喹唑酮类肠促胰酶肽拮抗剂及其药物制剂

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物的方法

式中，n是1或2，m是0或1；

R是氢，C_1-4烷基、苄基、或苯基；

Z是氢或卤素；

X₂、X₃、X₄、和X₅独立地选自氢、卤素、三氟甲基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_1-6烷硫基和-NR₂R₃，其中，R₂和R₃独立地为氢、C_1-4烷基、苄基或苯基、或者R₂和R₃与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元环；或者

Xr和X_r+1(其中r是2、3或4)一起形成两价的C_3-5亚烷基或亚甲基二氧基；和

Y₅和Y₆独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素和三氟甲基；该方法包括：

a)在杂芳族溶剂存在下，在酸性条件下，使下式化合物

与下式化合物

反应；或者

b)在酸性条件下使下式化合物

与下式苯胺

反应。

2、权利要求1的方法，其中Z是氢。

3、权利要求2的方法，其中m是0，n是2。

4、权利要求3的方法，其中Y₅是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基，或卤素，而Y₆是氢。

5、权利要求4的方法，其中Y₅是卤素、甲氧基或甲基。

6、权利要求4的方法，其中，X₂、X₃、X₄和X₅中至少有两个是氢。

7、权利要求6的方法，其中，X₃是C_1-6烷基。

8、权利要求6的方法，其中，X₃是C_1-6烷氧基。

9、权利要求1的方法，其中，m是0，而n是2。

10、权利要求1的方法，其中，Y₅是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、或卤素，而Y₆是氢。

11、权利要求1的方法，其中，X₂、X₃、X₄、和X₅中至少有两个是氢。

12、权利要求1的方法，其中，X₂、X₄和X₅是氢，而X₃是C_1-6烷基。

13、权利要求1的方法，其中，X₂、X₄、和X₅是氢，而X₃是C_1-6烷氧基。

14、权利要求6的方法，其中X₂、X₄和X₅是氢。

15、权利要求14的方法，其中，X₃是异丙氧基。

16、权利要求15的方法，其中，Y₅是氢。

17、权利要求15的方法，其中，Y₅是氯。

18、权利要求15的方法，其中，Y₅是氟。

19、权利要求15的方法，其中，Y₅是溴。