[发明专利]新型烯丙基氨基乙基三唑的制备方法无效
| 申请号： | 91102642.8 | 申请日： | 1989-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1054593A | 公开（公告）日： | 1991-09-18 |
| 发明（设计）人： | 卡尔·谢尔曼兹;杰拉尔德·塞斯奇克;迪特玛·科里斯;约瑟夫·格雷夫;格哈特·汉斯;库尔特·马特斯奇拉格 | 申请（专利权）人： | 哈佛斯龙-尼可美药物股份公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D409/12;A01N43/653;A61K31/41;//;24908;33336) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 奥地*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式I新型烯丙基氨基乙基三唑的制备方法，此法是使取代烯丙基胺与被三唑取代的乙酰苯反应，或取代肉桂醛与取代1-苯基-2-吡咯基乙胺反应，制得相应的亚胺，此亚胺被还原成相应的胺，如适宜，再使此胺N-烷基化。通式I化合物可用于抗致病霉菌。式中R为氢原子或1-5C烷基，Ar与Ar′各自为未被或已被1或更多个选自1-3C烷基、1-3C烷氧基、硝基和卤素的取代基取代的苯基，未被或已被卤原子取代的噻吩基或表示萘基。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 丙基 氨基 乙基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种通式Ⅰ烯丙基氨基乙基三唑的制备方法，式中R代表氢原子或烷基(1-5C原子)，Ar和Ar′相互独立地代表未被或已被1个或更多个从烷基(1-3C原子)、烷氧基(1-3C原子)、硝基和卤素中选出的取代基取代的苯基，未被或已被卤素取代的噻吩基或表示萘基；该方法的特征在于，a)使通式Ⅱ化合物与通式Ⅲ化合物在适当的惰性稀释剂中反应，以生成通式Ⅳ化合物，通式Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ分别为：式Ⅱ中的Ar及式Ⅲ中的Ar′的定义均见上述；或b)使通式Ⅴ化合物与通式Ⅵ化合物在适当的惰性稀释剂中反应以生成通式Ⅶ化合物，通式Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ分别为：式Ⅴ的Ar以及式Ⅵ中的Ar＇的定义均见上述；然后在有惰性稀释剂存在下通过加入还原剂的方法使生成的通式Ⅳ化合物或通式Ⅶ化合物还原以生成通式Ⅰ(R为氢原子)化合物，如果需要，可将该产物烷基化以生成通式Ⅰ(R为1-5个C烷基)化合物。
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