[发明专利]新型烯丙基氨基乙基三唑的制备方法无效

专利信息
申请号: 91102642.8 申请日: 1989-07-21
公开(公告)号: CN1054593A 公开(公告)日: 1991-09-18
发明(设计)人: 卡尔·谢尔曼兹;杰拉尔德·塞斯奇克;迪特玛·科里斯;约瑟夫·格雷夫;格哈特·汉斯;库尔特·马特斯奇拉格 申请(专利权)人: 哈佛斯龙-尼可美药物股份公司
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08;C07D409/12;A01N43/653;A61K31/41;//;24908;33336)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 任宗华
地址: 奥地*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 丙基 氨基 乙基 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种通式Ⅰ烯丙基氨基乙基三唑的制备方法,

式中R代表氢原子或烷基(1-5C原子),Ar和Ar′相互独立地代表未被或已被1个或更多个从烷基(1-3C原子)、烷氧基(1-3C原子)、硝基和卤素中选出的取代基取代的苯基,未被或已被卤素取代的噻吩基或表示萘基;该方法的特征在于,a)使通式Ⅱ化合物与通式Ⅲ化合物在适当的惰性稀释剂中反应,以生成通式Ⅳ化合物,通式Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ分别为:

式Ⅱ中的Ar及式Ⅲ中的Ar′的定义均见上述;或b)使通式Ⅴ化合物与通式Ⅵ化合物在适当的惰性稀释剂中反应以生成通式Ⅶ化合物,通式Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ分别为:

式Ⅴ的Ar以及式Ⅵ中的Ar'的定义均见上述;然后在有惰性稀释剂存在下通过加入还原剂的方法使生成的通式Ⅳ化合物或通式Ⅶ化合物还原以生成通式Ⅰ(R为氢原子)化合物,如果需要,可将该产物烷基化以生成通式Ⅰ(R为1-5个C烷基)化合物。

2、根据权利要求1所述的方法,其特征在于,权利要求1的通式Ⅰ氨基乙基吡咯是通过在适当的惰性稀释剂中加入酸的方法转化成植物生理上或药物上允许的酸加成盐的。

3、根据权利要求1所述的方法,其特征在于,使用通式Ⅱ化合物或通式Ⅴ化合物,式中Ar表示2,4-二氯苯基。

4、根据权利要求1所述的方法,其特征在于,使用通式Ⅲ化合物或通式Ⅵ化合物,式中Ar′表示4-氯苯基。

5、根据权利要求1所述的方法,其特征在于,使用通式Ⅲ化合物或通式Ⅵ化合物,式中Ar′表示2,4-二氯苯基。

6、根据权利要求1所述的方法,其特征在于,使用通式Ⅲ化合物或通式Ⅵ化合物,式中Ar′表示苯基。

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