[发明专利]PENEM酯的制备方法无效

申请号：	91101599.X	申请日：	1991-03-16
公开（公告）号：	CN1054983A	公开（公告）日：	1991-10-02
发明（设计）人：	安格罗·艾德希;瓦尔特·卡伯瑞;马塞罗·马希;艾特瑞·佩锣内	申请（专利权）人：	法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司
主分类号：	C07D499/88	分类号：	C07D499/88;C07D205/09;C07C69/675;A61K31/43
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利代理部	代理人：	周中琦
地址：	意大***	国省代码：	暂无信息
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摘要：	提供一种从式(II)的化合物出发制备具有抗菌活性的Penem酯的方法。本发明也包括一种通过使分子式为HO-CH2-COO-CH2OCOCH3的化合物进行氧化以制备式(V)化合物方法。
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【主权项】：

1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法式中R1是氢原子或羟基保护基，R2是氢原子或C1-C6烷基，本方法包括下列步骤：a)使下面的式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物进行反应，以获得式(Ⅳ)的氮杂环丁烷酮式中R1的定义同上，Z是C1-C10烷基或芳基式中R2的定义同上，M是氢原子或阳离子，式中R1和R2的定义同上；b)使上述式(Ⅳ)的氮杂环丁烷酮与式(Ⅴ)的乙酸甲基乙二酸衍生物缩合，以获得式(Ⅵ)的化合物式中X是卤素原子或-OCCOR3基团其中R3是C1-C10烷基。式中R1和R2的定义同上；c)使上述式(VI)化合物环化，并可视情去除其保护基。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物

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