[发明专利]1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物无效
申请号: | 94101093.7 | 申请日: | 1994-01-28 |
公开(公告)号: | CN1100100A | 公开(公告)日: | 1995-03-15 |
发明(设计)人: | 赵钉赫;吴昌弦;南基泓 | 申请(专利权)人: | 东国制药株式会社;权起范 |
主分类号: | C07D499/88 | 分类号: | C07D499/88 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 鲍玲 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明是关于用下列通式(I)表示的新的1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物和其制备方法。所述化合物由于其能在结构上有效地保护碳代青霉烯环,因此对于DHP-1酶非常稳定,并且对于格兰氏阳性和格兰氏阴性微生物都十分有效,尤其是对于被认为是具有强抗药性的病菌绿脓杆菌具有突出的效果。 | ||
搜索关键词: | 甲基 硫醇 取代 青霉 衍生物 | ||
【主权项】:
1、具有下列通式(Ⅰ)的1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物:在通式(Ⅰ)中,R1表示氢或阴离子;当R1为氢时,R2表示2-羟乙基氨基,3-羟丙基氨基,2-(R)-羟丙基氨基,2-(S)-羟丙基氨基,2-(R)-羟丁基氨基,2-(S)-羟丁基氨基,4-羟丁基氨基,1-羟甲基丙基-(R)-氨基,1-羟甲基丙基-(S)-氨基,5-羟戊基氨基,1-异丙基-2-羟乙基-(R)-氨基,1-异丙基-2-羟乙基-(S)-氨基,6-羟己基氨基,1-甲基丙基)-2-羟乙基-(S)-氨基,1-(2-甲基丙基)-2-羟乙基-(R)-氨基,1-(2-甲基丙基)-2-羟乙基-(S)-氨基,2-(1,3-二羟基丙基)氨基,2,3-二羟基丙基氨基,N-(4-羟基哌啶子基),N-(2-羟甲基哌啶子基),N-(2-羟乙基哌啶子基),N-(3,3-二甲基哌啶子基),N-(3-甲基哌啶子基),N-(1,2,5,6-四氢化吡啶基),N-(2-羟甲基吡咯烷基,N-高哌啶子基,N-噻唑基,N-硫代吗啉基或N-(3-羟甲基噻唑基);当R1是阴离子时,R2表示下列通式(1)的N-(S-烷基硫代吗啉鎓)阳离子:(在上述通式(1)和(2)中,R3表示甲基或C2-C4的低级烷基)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于东国制药株式会社;权起范,未经东国制药株式会社;权起范许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/94101093.7/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:生物保健食品“纯蛇粉”
- 下一篇:电力设施防腐防盗方法
- 同类专利
- 用于硬化软组织的组合物-201780060885.6
- 李相喆;金世埈;郑官铃;金玉嬉;赵锡俊;柳珉珍 - 加图立大学校产学协力团;韩国化学研究院
- 2017-08-11 - 2022-01-14 - C07D499/88
- 本发明涉及多种用于手术缝合软组织中临时硬化软组织的化合物。本发明的化合物可以暂时增加软组织的硬度或张力,从而提高缝合软组织期间的缝合效率,防止由于吻合不足而发生后遗症等。此外,本发明的化合物可以暂时增加软组织,特别是胰腺的硬度或张力,从而提高胰十二指肠切除术期间的缝合效率并有效地防止胰漏。
- 培南前药-200780024449.X
- 凯瑟琳·伊丽莎白·布莱格蒂;安东尼·马法特;戴尔·戈登·马克劳德;约翰·保罗·欧'杜奈尔 - 辉瑞产品公司
- 2007-06-18 - 2009-07-08 - C07D499/887
- 本发明涉及经口可生物利用的硫培南前药,例如式(I)化合物、其溶剂化物和水合物,所述硫培南前药的制备、制剂以及所述硫培南前药在治疗和预防诸如人类的哺乳动物中的感染的用途。
- 制备6-亚烷基青霉烯衍生物的方法-03809695.1
- T·阿贝;H·马特苏纳加;A·米希拉;C·萨托;H·尤斯罗戈奇;K·萨托;T·塔卡萨基;A·M·温卡特桑;T·S·曼索尔 - 惠氏公司
- 2003-04-30 - 2005-08-03 -
- 本发明提供了制备通式I化合物的方法,该化合物用于治疗细菌感染或疾病。
- 2-苯羧酸酯青霉烯类化合物及其制备方法和应用-200410000384.3
- 刘浚;韩红娜;陈晓芳;金洁;王燕云;屈传星 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2004-01-09 - 2004-12-22 -
- 本发明涉及具有抗菌作用的2-苯羧酸酯青霉烯类化合物,结构如下所示,包括其盐和酯,该化合物具有强效抗革兰氏阳性菌,尤其是抗MRSA的活性,本发明还涉及该2-苯羧酸酯青霉烯类化合物的制备方法和该化合物在制备抗菌剂中的应用,以及含有该化合物作为有效成分的抗菌药物。
- 制备2-卤甲基-青霉烯的方法及其在制备抗菌青霉烯中的应用-97192589.5
- 恩佐·佩罗塔;玛丽亚·阿尔塔马拉 - 阿麦里尼工业药物联合中心科学研究室;意大利卢索药品研究所公司
- 1997-02-19 - 2003-07-30 -
- 公开了一种制备2-卤甲基-青霉烯(特别是2-氯甲基-青霉烯)的方法,其包括作为中间步骤的形成相应的2-卤乙酰硫-氮杂环丁酮。
- 1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物-94101093.7
- 赵钉赫;吴昌弦;南基泓 - 东国制药株式会社;权起范
- 1994-01-28 - 1995-03-15 -
- 本发明是关于用下列通式(I)表示的新的1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物和其制备方法。所述化合物由于其能在结构上有效地保护碳代青霉烯环,因此对于DHP-1酶非常稳定,并且对于格兰氏阳性和格兰氏阴性微生物都十分有效,尤其是对于被认为是具有强抗药性的病菌绿脓杆菌具有突出的效果。
- 制备2-甲氧基甲基-青霉烯衍生物的方法-88103425.8
- 马科·奥佩简妮;吉奥凡妮·弗兰塞斯奇;埃托尔·皮罗恩;弗兰科·茨里妮;科斯坦弟诺·达拉布卢纳 - 法米塔利亚·卡洛·埃巴公司
- 1988-06-08 - 1994-06-15 -
- 本发明提供了制备式I旋光纯的(5R,6S,1′R)青霉烯及其可作药用的盐为主要成分(≥95%)的方法;本发明的化合物具有抗菌活性;该方法的特征在于使式(III)化合物环化(式III中,R2和P为保护基或氢,Y为氧或硫,A为PPh3基团或氧)。
- 非对映的5R、6S-6-(1R-羟乙基)-2-(顺式-1-氧-3-硫杂环戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸-88102863.0
- 罗伯特·阿尔弗雷德·福尔克曼 - 美国辉瑞有限公司
- 1988-05-10 - 1993-12-08 -
- 非对映的5R,6S-6-(1R-羟乙基)-2-(1S-氧-3R-硫杂环戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸和5R,6S-6-(1R-羟乙基)-2-(1R-氧-3S-硫杂环戊烷基硫)-2-青霉烯-3-羧酸,及其药物上可以接受的盐和体内可水解的酯,可用作合成抗菌剂;和用于合成所说非对映异构体的中间体和方法。
- PENEM酯的制备方法-91101599.X
- 安格罗·艾德希;瓦尔特·卡伯瑞;马塞罗·马希;艾特瑞·佩锣内 - 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司
- 1991-03-16 - 1991-10-02 -
- 提供一种从式(II)的化合物出发制备具有抗菌活性的Penem酯的方法。本发明也包括一种通过使分子式为HO-CH2-COO-CH2OCOCH3的化合物进行氧化以制备式(V)化合物方法。
- 专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物