[发明专利]新的氨烷基取代的杂环硫化合物

摘要

本发明是关于新的氨烷基取代的杂环硫化合物，该化合物可用作抗高血压剂。

主权项

1、制备下式化合物或其治疗上适用的酸加成盐的方法其中虚线表示有选择存在的双键，m是0到4的整数，n是整数1或2，依双键是否存在而定，Z是亚甲基或硫，R是1，2-亚乙基、1，2-亚乙烯基或邻亚苯基，条件是当Z为亚甲基时，R必须是1，2-亚乙基，R1是氢或1～6个碳原子的低级烷基，R2是氢、1～6个碳原子的低级烷基、羟基、氨基或脒基，R3是氢或1～6个碳原子的低级烷基，该方法包括：A)在惰性气流中，于大约70℃～110℃下，在有机溶剂中用过量的氢化二异丁基铝(DIBAL-H)还原下式化合物其中R不是1，2-亚乙烯基，生成下式化合物，B)在高极性溶剂中，于大约25℃～65℃使下式化合物与肼反应，生成下式化合物C)在大约-40℃～0℃，在乙醚中，用氢化铝锂还原下式化合物，其中R不是1，2-亚乙烯基，R1是1-6个碳原子的低级烷基，生成下式化合物和D)于大约0℃～50℃，在四氢呋喃中，将Ⅴd加入到氢化铝锂和硫酸中使下式化合物还原，生成下式化合物，然后有选择地选用以下一种方法，E)在高温下，使选自包括Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc或Ⅰd的一组化合物进一步与氨基氰反应，生成其中R2为脒基的式Ⅰ化合物，F)在大约-20℃～40℃，使选自包括Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc或Ⅰd的一组化合物进一步与三氟乙酸和三乙基硅烷反应，生成其中n为2的式Ⅰ化合物。G)在大约-40℃～-100℃，用DIBAL-H进一步还原式Ⅵa化合物，然后加水，生成醛(Ⅶ)，在羟胺存在下，醛可转化为相应的肟，然后在PH4-6，用氰基硼氢化钠还原肟，生成其中R2为羟基的式Ⅰ化合物。H)在大约-40℃～-100℃，用DIBAL-H进一步还原醛(Ⅷ)，生成醇，于大约0℃～40℃在三苯膦存在下，醇与四溴化碳反应，生成溴化化合物，然后在甲醇中使溴化化合物与肼反应，生成其中R2为胺的式Ⅰ化合物。