[发明专利]新的氨烷基取代的杂环硫化合物

权利要求书

1、制备下式化合物或其治疗上适用的酸加成盐的方法

其中虚线表示有选择存在的双键，

m是0到4的整数，

n是整数1或2，依双键是否存在而定，

Z是亚甲基或硫，

R是1，2-亚乙基、1，2-亚乙烯基或邻亚苯基，条件是当Z为亚甲基时，R必须是1，2-亚乙基，

R₁是氢或1～6个碳原子的低级烷基，

R₂是氢、1～6个碳原子的低级烷基、羟基、氨基或脒基，

R₃是氢或1～6个碳原子的低级烷基，

该方法包括：

A)在惰性气流中，于大约70℃～110℃下，在有机溶剂中用过量的氢化二异丁基铝(DIBAL-H)还原下式化合物

其中R不是1，2-亚乙烯基，生成下式化合物，

B)在高极性溶剂中，于大约25℃～65℃使下式化合物与肼反应，

生成下式化合物

C)在大约-40℃～0℃，在乙醚中，用氢化铝锂还原下式化合物，

其中R不是1，2-亚乙烯基，R₁是1-6个碳原子的低级烷基，生成下式化合物

和D)于大约0℃～50℃，在四氢呋喃中，将Ⅴd加入到氢化铝锂和硫酸中使下式化合物还原，

生成下式化合物，

然后有选择地选用以下一种方法，

E)在高温下，使选自包括Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc或Ⅰd的一组化合物进一步与氨基氰反应，生成其中R₂为脒基的式Ⅰ化合物，

F)在大约-20℃～40℃，使选自包括Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc或Ⅰd的一组化合物进一步与三氟乙酸和三乙基硅烷反应，生成其中n为2的式Ⅰ化合物。

G)在大约-40℃～-100℃，用DIBAL-H进一步还原式Ⅵa化合物，然后加水，生成醛(Ⅶ)，在羟胺存在下，醛可转化为相应的肟，然后在PH4-6，用氰基硼氢化钠还原肟，生成其中R₂为羟基的式Ⅰ化合物。

H)在大约-40℃～-100℃，用DIBAL-H进一步还原醛(Ⅷ)，生成醇，于大约0℃～40℃在三苯膦存在下，醇与四溴化碳反应，生成溴化化合物，然后在甲醇中使溴化化合物与肼反应，生成其中R₂为胺的式Ⅰ化合物。

2、按照权利要求1所述制备下式化合物或其治疗上适用的酸加成盐的方法，

其中虚线表示有选择存在的双键，

m是0到4的整数，

n是整数1或2，依双键是否存在而定，

R是1，2-亚乙基、1，2-亚乙烯基或邻亚苯基，

R₁是氢或1～6个碳原子的低级烷基，

R₂是氢、1-6碳原子的低级烷基、羟基、氨基、或脒基，

R₃是氢或1-6个碳原子的低级烷基。

3、按照权利要求1所述制备下式化合物或其治疗上适用的酸加成盐的方法，

其中m是0到4的整数，

R是1，2-亚乙基或1，2-亚乙烯基，

R₁是氢或1-6个碳原子的低级烷基，

R₂是氢或1-6个碳原子的低级烷基，

R₃是氢或1-6个碳原子的低级烷基。

4、按照权利要求3所述制备化合物1，3-二硫戊环-2-乙胺的方法。

5、按照权利要求2所述制备下式化合物或其治疗上适用的酸加成盐的方法，

其中m是0到4的整数，

R是1，2-亚乙基或1，2-亚乙烯基，R₁是氢或1-6个碳原子的低级烷基。

6、按照权利要求5所述制备化合物2-（1，3-二硫环戊烯-2-亚基）乙胺的方法。