[发明专利]利拜卡霉素类似物的制备方法无效
| 申请号： | 87107928.3 | 申请日： | 1987-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN1019806B | 公开（公告）日： | 1992-12-30 |
| 发明（设计）人： | 塔库施·卡尼科;亨里·S·旺格;扎科布·J·尤茨格 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H19/044 | 分类号： | C07H19/044;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 李瑛,顾柏棣 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了对于哺乳类、具体地说是实验动物的肿瘤系统具有抗肿瘤性质的化合物，它们是抗肿瘤药剂利拜卡霉素的类似物，本发明的化合物是利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物，它是先将利拜卡霉素与一种强碱反应，以得到一种活性的中间体，然后把这活性中间体与一种氨基烷基化合物反应而制得的。 | ||
| 搜索关键词： | 利拜卡 霉素 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种生产式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的酸加成盐的方法其中：A6和A13独立地选自H和-(CH2)n-NR1R2；n是1至6的一个整数；R1和R2独立地选自C1-C6烷基；X选自卤素；R4选自H和CH3；该方法包括下列步骤：(a)提供一种利拜卡霉素或它的衍生物作为原料；(b)将步骤(a)中的原料溶于适当的惰性溶剂中，在惰性气体保护下，与一定量的强碱反应，以得到下列活性中间体：(i)在6位上带有负电荷的利拜卡霉素负离子；(ii)在13位上带有负电荷的利拜卡霉素负离子；(iii)在6位和13位两处带有负电荷的利拜卡霉素二价负离子；(c)将步骤(b)中形成的活性中间体与下式代表的氨基烷基化合物反应L-(CH2)n-NR1R2其中L是一个化学离去基团，n、R1和R2的定义同前；(d)从步骤(c)形成的反应混合物中回收产生的利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物；(e)使式(Ⅰ)化合物与适当的酸反应生成其酸加成盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司，未经布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/87107928.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：开口停顿式多臂提综器
- 下一篇：速溶绿豆晶的制造方法
- 同类专利
- 一种四-O-乙酰基-2-邻苯二甲酰亚氨基-beta-葡萄糖的制备方法-201910896621.5
- 李文举;高健;庄永忠;唐鹏飞;李秀珍 - 济南山目生物医药科技有限公司
- 2019-09-23 - 2023-08-04 - C07H19/044
- 本发明提供了一种四‑O‑乙酰基‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑beta‑葡萄糖的合成方法，以四‑O‑乙酰基‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑alpha‑葡萄糖为起始原料，原料易得、成本低，在醋酸、醋酸酐和催化量三氟甲磺酸钪的作用下1‑位异构化生成了四‑O‑乙酰基‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑beta‑葡萄糖，和以往方法比较大幅度降低了该重要中间体的生产成本。本技术工艺条件温和、产物分离简便、收率高，有利于四‑O‑乙酰基‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑alpha‑葡萄糖制备的产业化，从而促进其下游系列药物和功能产品的开发和生产。
- 吲哚氮苷类化合物及提取方法及在制备防治神经系统疾病药物中的应用-201911057807.8
- 邱峰;张楠;康宁;丁丽琴;曹世杰 - 天津中医药大学
- 2019-11-01 - 2023-01-17 - C07H19/044
- 本发明公开了吲哚氮苷类化合物及提取方法及在制备防治神经系统疾病药物中的应用，吲哚氮苷类化合物，具有式(I)所示结构：
- 一种生物碱类化合物及其制备方法和应用-202010734453.2
- 曹亮;肖伟;李海波;王团结;邓奕;杨一帆;杨彪;王振中 - 江苏康缘药业股份有限公司
- 2020-07-27 - 2022-03-22 - C07H19/044
- 本发明公开了一种生物碱类化合物，其是在升麻中发现的新化学成分。本发明还通过理化性质和现代波谱学手段，对上述方法分离得到的化合物进行了结构鉴定。本发明还运用LPS诱导RAW 264.7细胞炎症模型等活性筛选体系进行活性评价，发现该化合物对小鼠巨噬细胞系RAW 264.7有一定的保护作用，可以显著抑制PGE
- 一种类辣椒素类化合物及其制备方法和应用-201410522106.8
- 张传好;郑展超;李川川 - 上海化学试剂研究所有限公司
- 2014-09-30 - 2020-04-28 - C07H19/044
- 本发明公开了一种类辣椒素类化合物及其制备方法和应用，所述类辣椒素类化合物分子式为C
- 糖衍生物烟用增香保润剂Mal‑Pro、制备方法及其应用-201410584038.8
- 马宇平;芦昶彤;陈芝飞;蔡丽丽;郝辉;孙志涛 - 河南中烟工业有限责任公司
- 2014-10-28 - 2017-07-04 - C07H19/044
- 本发明属于烟用保润剂领域，具体涉及一种糖衍生物烟用增香保润剂Mal‑Pro、制备方法及其应用。所述Mal‑Pro结构式如下。本发明对该化合物进行物理保润性能测试和内在感官质量评价，发现其具有显著提高烟丝物理保润性能的作用，同时对卷烟感官质量具有明显改善作用，降低刺激性和杂气，提升了卷烟烟气圆润感。
- 治疗与线粒体功能或抑制PDE4、PDE5和IKK-β相关的病况的源自茶藨子属物种的生物碱组合物-201480050245.3
- M·斯洛斯韦德纳;I·斯洛斯韦德纳 - 阿西罗斯股份有限公司
- 2014-07-14 - 2016-04-27 - C07H19/044
- 本发明涉及源自茶藨子属的新颖的生物碱和新颖的生物活性生物碱部分，所述茶藨子属优选地选自红茶藨子和黑茶藨子；制备此类生物活性茶藨子属生物碱部分的方法，它们用于抑制IKK-β、PDE4和/或PDE5的用途，以及涉及它们对线粒体生物发生和功能的促进作用；它们作为营养品或医疗产品在管理与受损的线粒体功能或IKK-β、PDE4和/或PDE5活性相关的情况中的治疗或非治疗应用，所述情况例如炎症、神经变性、异常血脂症、II型糖尿病、受损的创伤愈合、少肌症及与肌肉功能障碍或疲惫和疲劳相关的其他情况，或者其中期望肌肉功能或认知功能的最优化的其他情况；包含此类生物碱的茶藨子属的提取物、汁液或浓缩物；包含此类生物碱的组合物，包括药物组合物、诸如功能性食品以及营养医学组合物的营养品、化妆品组合物及医疗装置。
- 3’硫代-2’脱氧核糖-3’硝基吡咯亚磷酰胺单体及其合成方法和应用-201110341249.5
- 肖鹏峰;钱晓婷;王文捷;谢宏梅;陆祖宏 - 东南大学
- 2011-11-02 - 2012-06-27 - C07H19/044
- 3’硫代-2’脱氧核糖-3’硝基吡咯亚磷酰胺单体及其合成方法和应用，其结构为：
。本发明的最大优点是作为核酸固相合成的基本原料可以很方便地在寡核苷酸片段中引入一个或者多个硫-磷桥键，合成新型的寡核苷酸序列及其探针。
- 一类吡咯糖化合物及其合成方法-201110101695.9
- 霍世勇;赵伟杰;李悦青;王世盛;张旭;梁超雁;刘季红;宋其玲 - 大连理工大学
- 2011-04-22 - 2011-11-16 - C07H19/044
- 一类吡咯糖化合物，是糖羟基去氧与吡咯环相连所形成的化合物，具有通式I或通式II的结构：其中：R1，R6，R10，R15和R16各自独立地选自-H，-OH和单糖羟基保护基团；n1和n2各自独立地是1～6的整数。本发明的上述技术方案设计并合成的这类糖环与吡咯相连的化合物，是通过化学方法合成天然的糖吡咯生物碱的重要中间体。可以解决此类化合物生物性来源不足的问题，并且工艺过程简洁，容易合成。
- 具有高活性的表阿霉素的衍生物及其制备和应用-200910071116.3
- 张和胜;霍爱红 - 天津和美生物技术有限公司
- 2009-11-03 - 2011-05-11 - C07H19/044
- 本发明涉及具有抗癌活性的表阿霉素(EPI)的衍生物，即式(I)所示化合物及其盐或溶剂化物，以及式(I)所示化合物的制备和其作为药物活性成分的应用。本发明所提供的表阿霉素的衍生物在细胞水平具有与表阿霉素相当，甚至更高的活性。
- 抗肿瘤性新型吲哚并吡咯并咔唑衍生物-200480026590.X
- 山田耕司;角南聪;广濑雅朗;大久保满;荒川浩治 - 万有制药株式会社
- 2004-09-14 - 2006-10-25 - C07H19/044
- 本发明是新型吲哚并吡咯并咔唑衍生物。涉及通式[I]表示的化合物或其可药用盐。式中，A为O、NH或CH2，R1为单键、低级烷基、低级烯基、低级炔基等，R2为苯基、萘基、或者至少含有1个N、S或O的5元环或6元环的芳香族或脂肪族杂环(其中，该苯基、该萘基、该芳香族或脂肪族杂环可以被取代)，G为五碳糖基或六碳糖基。
- 治疗包括丙型肝炎的黄病毒科病毒所致疾病的嘌呤核苷类似物-200480027021.7
- R·斯托雷尔;G·戈瑟兰;D·杜汉;F·勒鲁瓦 - 艾登尼科斯（开曼）有限公司;法国国家科学研究中心;蒙彼利埃第二大学
- 2004-07-26 - 2006-10-25 - C07H19/044
- 本发明涉及治疗感染丙型肝炎、黄病毒和/或瘟病毒的宿主(尤其是人)的方法，该方法包括给予宿主有效量的抗HCV生物活性呋喃戊糖核苷，其中呋喃戊糖核苷碱为任选取代的2－氮杂嘌呤。任选取代的呋喃戊糖核苷、其盐或前体药物可单独给予，或者联合一种或多种任选取代的呋喃戊糖核苷或其它抗病毒药物给予。
- 应用LEVOVIRIN治疗病毒感染-00817021.5
- R·谭 - 里巴药品公司
- 2000-12-15 - 2003-04-09 -
- 应用治疗患者病毒感染的方法给予1－(β－L－呋喃核糖基)－1，2，4－三唑－3－甲酰胺，所述病毒感染包括HIV感染、HCV感染或HBV感染。
- 吲哚并吡咯并咔唑衍生物的制备方法-92114888.7
- 小尻胜久;近藤久雄;荒川浩治;大久保满;须田宽之 - 万有制药株式会社
- 1992-11-28 - 1996-02-14 -
- 一种制备式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐的方法其中R1，R2，X1，X2和G如说明书所定义，方法如说明书所述。该化合物有极强的抗肿瘤效果。
- 利拜卡霉素类似物的制备方法-87107928.3
- 塔库施·卡尼科;亨里·S·旺格;扎科布·J·尤茨格 - 布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司
- 1987-11-20 - 1992-12-30 -
- 本发明公开了对于哺乳类、具体地说是实验动物的肿瘤系统具有抗肿瘤性质的化合物，它们是抗肿瘤药剂利拜卡霉素的类似物，本发明的化合物是利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物，它是先将利拜卡霉素与一种强碱反应，以得到一种活性的中间体，然后把这活性中间体与一种氨基烷基化合物反应而制得的。
- 新的α-葡糖苷酶抑制剂-90101714.0
- 吉恩-伯纳德·杜塞波;查尔斯·旦金 - 默里尔多药物公司
- 1990-03-28 - 1990-10-10 -
- 本发明是关于1，4-二脱氧-1，4-亚氨基-L-阿拉伯糖醇的新的N-糖基衍生物、制备它们的方法以及它们的应用，特别是关于在治疗糖尿病方面的应用。
- 利拜卡霉素类似物-87107928
- 塔库施·卡尼科;亨里·S·旺格;扎科布·J·尤茨格 - 布里斯托尔-米尔斯公司
- 1987-11-20 - 1988-08-10 -
- 本发明公开了对于哺乳类、具体地说是实验动物的肿瘤系统具有抗肿瘤性质的化合物，它们是抗肿瘤药剂利拜卡霉素的类似物。本发明的化合物是利拜卡霉素的氨基烷基化衍生物，它是先将利拜卡霉素与一种强碱反应，以得到一种活性的中间体，然后把这活性中间体与一种氨基烷基化合物反应而制得的。
- 专利分类
