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[发明专利]β-L-2’-脱氧核苷的合成-CN200810170004.9无效
发明人： R·斯托雷尔;A·穆萨;J·Y·王;N·乔杜里;S·马蒂厄;A·斯图尔特 -专利权人：艾登尼科斯（开曼）有限公司
申请日： 2004-06-30 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及β-L-2′-脱氧核苷的合成。本发明提供用于制备2′-修饰核苷和2′-脱氧-核苷如β-L-2′-脱氧-胸苷(LdT)的改进方法。特别是，该改进方法涉及2′-脱氧核苷的合成，该方法可利用不同起始原料，但通过氯代糖中间体或通过2，2′-脱水-1-呋喃糖基-核苷碱基中间体进行。其中利用2，2′-脱水-1-呋喃糖基碱基中间体，采用引起分子内置换反应和高收率形成所需核苷产物的还原剂如Red-Al、螯合剂如15-冠-5-醚。本发明的另一种方法利用2，2′-脱水-1-呋喃糖基碱基中间体，而没有利用螯合剂，得到高收率的2′-脱氧核苷。根据本发明制备的化合物可用作制备其他核苷类似物的中间体，或可直接用作抗病毒药物和/或抗肿瘤药物。
脱氧核苷合成

[发明专利]治疗包括丙型肝炎的黄病毒科病毒所致疾病的嘌呤核苷类似物-CN200480027021.7无效
发明人： R·斯托雷尔;G·戈瑟兰;D·杜汉;F·勒鲁瓦 -专利权人：艾登尼科斯（开曼）有限公司;法国国家科学研究中心;蒙彼利埃第二大学
申请日： 2004-07-26 - 公布日： 2006-10-25 - 主分类号： C07H19/044 文献下载
摘要：本发明涉及治疗感染丙型肝炎、黄病毒和/或瘟病毒的宿主(尤其是人)的方法，该方法包括给予宿主有效量的抗HCV生物活性呋喃戊糖核苷，其中呋喃戊糖核苷碱为任选取代的2－氮杂嘌呤。任选取代的呋喃戊糖核苷、其盐或前体药物可单独给予，或者联合一种或多种任选取代的呋喃戊糖核苷或其它抗病毒药物给予。
治疗包括肝炎病毒科病毒所致疾病嘌呤核苷类似物

[发明专利]β－L－2＇－脱氧核苷的合成-CN200480024547.X无效
发明人： R·斯托雷尔;A·穆萨;J·Y·王;N·乔杜里;S·马蒂厄;A·斯图尔特 -专利权人：艾登尼科斯（开曼）有限公司
申请日： 2004-06-30 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： C07H19/00 文献下载
摘要：本发明提供用于制备2′－修饰核苷和2′－脱氧－核苷如β－L－2′－脱氧－胸苷(LdT)的改进方法。特别是，该改进方法涉及2′－脱氧核苷的合成，该方法可利用不同起始原料，但通过氯代糖中间体或通过2，2′－脱水－1－呋喃糖基－核苷碱基中间体进行。其中利用2，2′－脱水－1－呋喃糖基碱基中间体，采用引起分子内置换反应和高收率形成所需核苷产物的还原剂如Red－Al、螯合剂如15－冠－5－醚。本发明的另一种方法利用2，2′－脱水－1－呋喃糖基碱基中间体，而没有利用螯合剂，得到高收率的2′－脱氧核苷。根据本发明制备的化合物可用作制备其他核苷类似物的中间体，或可直接用作抗病毒药物和/或抗肿瘤药物。
脱氧核苷合成

[发明专利]工业化规模的核苷合成-CN200480018017.4无效
发明人： A·穆萨;J·Y·王;R·斯托雷尔 -专利权人：艾登尼科斯（开曼）有限公司
申请日： 2004-04-28 - 公布日： 2006-08-02 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：本文描述了一种工业规模两步法制备β－2′－脱氧核苷的方法，该方法可产生β构型相比较于α构型占优势的端基异构体化合物。任选的第三步可用于制备所需的β－L－2′－脱氧－核苷的3′－前药，以递送这些药物从而有效治疗病毒性疾病。该合成方法特别适用于生成β－L－2′－脱氧－胞苷、其药学上可接受的盐或前药。该方法可提供相对无污染、不需进一步分离或纯化的产物，从而使工业化规模生产更容易。
工业化规模核苷合成