[发明专利]23位上酮基的甾族化合物的制备方法无效
| 申请号： | 87107343.9 | 申请日： | 1987-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN1031575C | 公开（公告）日： | 1996-04-17 |
| 发明（设计）人： | 米歇尔·维法特;让·比恩迪亚 | 申请（专利权）人： | 鲁索-艾克勒夫公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨钢,曹恒兴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | A.本发明的目的是提供制备式(I)化合物的方法。式中R1是氢或甲基，R2是甲基或乙基，A，B，C和D环可任意含有1个或多个双键，并且任意由1个或多个官能团取代或者1个或多个原子或基团取代，R是卤素，羟基，烷氧基，芳烷硫基或-NR3。该化合物可用于制备20-酮孕甾烷系列。 | ||
| 搜索关键词： | 23 位上酮基 甾族化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)产物的方法，式中，R1代表甲基，R2代表甲基，母核A，B，C，D不含双键并且在3位由羟基或由酰基保护的羟基取代和在11位由酮官能团取代，R代表羟基、含有1～4个碳原子的烷氧基、或基，其中R3和R4可以相同，也可不同，代表氢原子、含有1～4个碳原子的烷基、或R3、R4与之键合的氮原子一起形成哌啶子基、吡咯烷基或吗啉子基，该方法特征在于通式(II)的产物先用形成酰卤的试剂进行处理，然后再用叔碱、亚硫酰氯处理，最后可选择性地用水、链烷醇、芳链烷醇或具有式的伯胺或仲胺处理，其中R3和R4的定义同上，得到式(III)产物：式中A，B，C，D，R，R1和R2的含意同上，再将式(III)的产物进行下列处理：或用一种酸水溶液或一种氧化剂处理，或先后分别用一种卤化试剂和一种碱性水解试剂处理，并且亦可处理所得到的R代表羟基的式I的产物，或者用链烷醇、式的伯胺或仲胺处理，其中R3和R4的定义同上，或用形成酰卤的试剂处理得到的R为羟基的式I的产物。
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