[发明专利]23位上酮基的甾族化合物的制备方法

权利要求书

1.制备通式(I)产物的方法，式中，R₁代表甲基，R₂代表甲基，母核A，B，C，D不含双键并且在3位由羟基或由酰基保护的羟基取代和在11位由酮官能团取代，R代表羟基、含有1～4个碳原子的烷氧基、或基，其中R₃和R₄可以相同，也可不同，代表氢原子、含有1～4个碳原子的烷基、或R₃、R₄与之键合的氮原子一起形成哌啶子基、吡咯烷基或吗啉子基，

该方法特征在于通式(II)的产物先用形成酰卤的试剂进行处理，然后再用叔碱、亚硫酰氯处理，最后可选择性地用水、链烷醇、芳链烷醇或具有式的伯胺或仲胺处理，其中R₃和R₄的定义同上，得到式(III)产物：式中A，B，C，D，R，R₁和R₂的含意同上，再将式(III)的产物进行下列处理：

或用一种酸水溶液或一种氧化剂处理，

或先后分别用一种卤化试剂和一种碱性水解试剂处理，并且亦可处理所得到的R代表羟基的式I的产物，或者用链烷醇、式的伯胺或仲胺处理，其中R₃和R₄的定义同上，或用形成酰卤的试剂处理得到的R为羟基的式I的产物。

2.按权利要求1的方法，其特征在于用于形成酸性卤化物的试剂是亚硫酰氯。

3.按权利要求1所述的方法，其中制得的通式(I)的产物为下列各式：

3α，5β-4-(3-乙酰氧基-11，23，24-三氧-胆烷-24-基)吗啉，

3α，5β-11，23-二氧-3-羟基-胆烷-24-酸，或

3α，5β-3-乙酰氧基-11，23-二氧-胆烷-24-酸。