[其他]苯并吡喃衍生物无效

专利信息
申请号: 87104319 申请日: 1987-06-04
公开(公告)号: CN87104319A 公开(公告)日: 1988-05-04
发明(设计)人: 北川正文;田中真 申请(专利权)人: 第一制药株式会社
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;C07D405/12;A61K31/35;A61K31/41
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 由下式代表的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,这些化合物具有促尿酸尿活性,利尿活性及抗高血压活性,因而在医药上是有用的。
搜索关键词: 衍生物
【主权项】:
1、具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,其中:R1及R2各代表氢原子,低级烷基,取代的或未取代的环烷基,单或二低级烷氨基,取代的或未取代的环氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;Y1及Y2各代表氢原子,低级烷基,卤原子或三卤甲基;Z代表羧基,低级烷氧羰基,四唑基,羟基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基;n代表整数1至6;在2-及3-位间的键表示一个单键或一个双键;但须排除下述两种组合,一种组合是其中Y1,Y2及R2各代表氢原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,另一种组合是其中Y1,Y2及R1各代表氢原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于第一制药株式会社,未经第一制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/87104319/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种色酮-苯甲酰腙类α-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法与应用-202211255695.9
  • 彭知云;何艳;王广成 - 贵州医科大学附属医院
  • 2022-10-13 - 2023-10-17 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种色酮‑苯甲酰腙类α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法与应用。该类α‑葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构如式(I)所示:#imgabs0#本发明公开提供的色酮‑苯甲酰腙类α‑葡萄糖苷酶抑制剂不仅具有良好的抑制α‑葡萄糖苷酶的活性和降低餐后血糖的作用,可以作为新型的抗糖尿病研究的先导化合物;还对人正常细胞具有较低的毒性,安全性较高;且本发明公开提供的色酮‑苯甲酰腙类化合物的制备方法简单,合成路线较短,易于大批量制备,价格低廉,适于市面推广与应用。
  • 一种含酰胺基的芳环并二氢吡喃-4-酮类化合物的制备方法-202211087642.0
  • 谢龙勇;彭莎;徐香琴 - 湖南科技学院
  • 2022-09-07 - 2023-09-22 - C07D311/22
  • 本发明属于有机合成范畴领域,具体涉及一种含酰胺基的芳环并二氢吡喃‑4‑酮类化合物的制备方法,将包含式1的2‑(烯丙氧基)‑芳醛衍生物、式2的N‑取代草氨酸、过硫酸铵、DMSO的原料溶液在无氧气氛下、40~100℃的温度下反应,制得式3的含酰胺基的芳环并二氢吡喃‑4‑酮产物。本发明采用无金属催化手段将2‑(烯丙氧基)‑芳香醛衍生物原料与N‑取代草氨酸作用,只需简单加过硫酸铵即可得到目标产物,解决了现有合成技术合成步骤繁琐,底物适用性差,收率不佳和方法对环境不友好等问题,为芳环并二氢吡喃‑4‑酮类化合物的官能团化提供一种新的方法。
  • 一种2-氨基-3-甲酰基色酮类化合物的制备方法-202210267202.7
  • 韩文勇;童琦;修仁锋;张韵;陈永正;崔宝东;万南微 - 遵义医科大学
  • 2022-03-18 - 2023-09-15 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种制备2‑氨基‑3‑甲酰基色酮类化合物的方法,属于有机合成领域。本发明方法利用异腈为双官能化试剂,在钯催化剂和碱的作用下,在有机溶剂和水的混合溶剂中实现3‑碘代色酮的邻位C‑H键氨化和本位甲酰化反应,合成在药物化学领域具有重要意义的2‑氨基‑3‑甲酰基色酮类化合物。本发明所使用的各反应原料、催化剂、碱和溶剂简单易得,来源广泛,操作方便,具有原子经济性高、工艺简单等优点,在药物合成领域有重要的应用价值。
  • 一种色酮衍生物及其合成方法-202310066127.2
  • 黄菲;何志琴;王君宇;于杨;乔纳森·贝尔 - 南京工业大学
  • 2023-01-17 - 2023-08-01 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种色酮衍生物及其合成方法,该方法以烯胺酮类化合物2和α‑重氮酯类化合物3为原料,于室温、光催化条件下,生成色酮衍生物1。该方法可以避免任何配体、催化剂、添加剂等试剂的使用,反应条件温和、操作简便,原子经济性高、官能团耐受性好,符合绿色化学的理念,并且可以实现克级规模放大实验,具有很好的工业化应用前景。
  • 一种芥子气的前荧光探针及试剂盒检测试条及其制备方法-202210934197.0
  • 宋钦华;冯伟 - 中国科学技术大学
  • 2022-08-04 - 2023-07-14 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种快速检出芥子气的前荧光探针及其试剂盒、检测试条,及其制备方法,特征是在碱性的乙醇中,稳定的前荧光探针能迅速产生探测芥子气的荧光探针;前荧光探针是通过将4‑(N,N‑二烷基氨基)‑2‑羟基苯乙酮与三氯氧磷和N,N‑二甲基甲酰胺反应,中间体1与盐酸羟胺反应后在乙酸酐中加热,中间体2与劳森试剂在甲苯中回流获得的。前荧光探针、KOH和无水乙醇组成试剂盒,具有很好的储存稳定性,配制的乙醇溶液能够对溶液、土壤以及物体表面的芥子气表现出实时响应,操作简单、检测限低、选择性好;将硅胶薄层色谱板在前荧光探针与KOH的乙醇溶液中浸渍后吹干,得到检测试条,能对气相中芥子气可视化监测,便携性好、选择性好,具有良好应用前景。
  • 一种金沙江石斛内生真菌色原酮类化合物DWT001及其制备和应用-202310385443.6
  • 王文祥;熊伟;杨策;李宁;冯彬彬;易东阳 - 重庆三峡医药高等专科学校
  • 2023-04-11 - 2023-06-30 - C07D311/22
  • 本发明涉及天然产物制备技术领域,公开了一种金沙江石斛内生真菌色原酮类化合物DWT001及其制备和应用,其制备方法包括如下步骤:步骤一、将石斛内生菌培养、发酵得发酵液;步骤二、将发酵液减压浓缩后萃取,并对萃取液进行浓缩得浸膏;步骤三、将浸膏梯度洗脱、显色合并后,分为A~F6个粗组分;步骤四、将组分D经中压液相色谱梯度洗脱,得到9个亚组分D1~D9;步骤五、将组分D3经正相硅胶柱色谱梯度洗脱,得到8个亚组分D3‑1~D3‑8;步骤六、将组分D3‑6经制备型HPLC分离,得到化合物DWT001。该化合物为新的chromone类化合物;经过抗人类病原菌活性的检测,化合物DWT001表现出对大肠埃希菌E.coli和白色念珠菌C.albicans较好的抑制活性。
  • 一种3-三氟甲硒基色酮化合物的光催化合成方法-202111143236.7
  • 芦玲慧;吴超;赵雄杰;周强 - 湖南科技学院
  • 2021-09-28 - 2023-06-16 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种3‑三氟甲硒基色酮化合物的光催化合成方法。该方法是在可见光照射下,将邻羟基苯基烯胺酮化合物与对甲苯磺酸三氟甲硒酯进行一锅反应,得到3‑三氟甲硒基色酮化合物。该方法在温和条件下高选择性、高收率获得3‑三氟甲硒基色酮化合物,且反应原料廉价、反应原子效率高、成本低、对环境友好、分离纯化简单,有利于大规模生产。
  • 含有7-羟基色原酮结构的化合物及其制备方法与应用-202211602129.0
  • 黄纪国;王丽霞;周俊强;张盈莹;吴桂明 - 广东轻工职业技术学院
  • 2022-12-13 - 2023-06-09 - C07D311/22
  • 本发明属于小分子化合物技术领域,公开了一种7‑羟基色原酮结构的化合物及其制备方法与应用。该化合物具有如下式(Ⅰ)所示结构。该化合物的制备方法包括以下操作步骤:将海洋真菌菌核赤霉接入种子培养基,摇床培养,得到种子培养液;将种子培养液接入发酵培养基中,静置培养,获得发酵产物;将发酵产物用乙酸乙酯进行静置萃取三次,所得菌体用甲醇提取三次,浓缩提取液得到浸膏,再采用柱层析分离技术,得到结构式如式(Ⅰ)所示结构的化合物。该化合物具有抑制LSP诱导的巨噬细胞RAW264.7中一氧化氮生成活性,其IC50分别为38.26μM,可用于制备抗炎药物。
  • 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用-202211089261.6
  • 吴乔;李福男;陈航姿;林天伟;王宝睿;张致远;鞠翠钰;吴流政 - 厦门大学
  • 2022-09-07 - 2023-06-06 - C07D311/22
  • 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用,涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点,通过与Smad3结合,阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化,抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因,阻断成纤维细胞激活和胶原分泌,抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平,缓解炎症因子风暴,用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物,为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。
  • 一种3-位氟烷基取代色酮衍生物的合成方法-202210206368.8
  • 李坚军;宋胜杰 - 浙江工业大学
  • 2022-03-03 - 2023-05-30 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种3‑位氟烷基取代色酮衍生物的合成方法,包括如下步骤:将化合物(I)、化合物(II)和光催化剂或电解质按一定比例溶解于溶剂中,得到反应液,当采用光催化剂时,将反应液在特定光源照射下,搅拌反应,反应结束后经后处理得到如式(III)所示的3‑位氟烷基取代色酮衍生物;当采用电解质时,反应液中放入阳极、阴极,接通电源通电,搅拌反应,反应结束后经后处理得到如式(III)所示的3‑位氟烷基取代色酮衍生物,其中:取代基R为不取代、单取代或多取代,取代时,取代基R选自烷基、卤素、甲氧基、硝基或芳基,取代基RF选自CF3、C4F9、C6F13、C8F17或CF2CO2CH2CH3。本发明区域选择性好,避免了强氧化剂、添加剂和金属催化剂的使用,收率高。
  • 一种分离甲基麦冬黄烷酮A和甲基麦冬黄烷酮B的方法-202211592677.X
  • 王丽玲;周一峰;王衍彬;秦玉川 - 浙江省林业科学研究院
  • 2022-12-13 - 2023-05-12 - C07D311/22
  • 一种分离甲基麦冬黄烷酮A和甲基麦冬黄烷酮B的方法,属于天然药物化学技术领域。该方法包括:以含甲基麦冬黄烷酮A和甲基麦冬黄烷酮B的混合物为原料,完全溶解于乙酸乙酯混合溶剂中,得到原料液;以离子液体‑水组成的二元混合溶剂为萃取剂,以原料液溶剂相同的溶剂为洗涤剂,进行分馏萃取;将萃余液经真空浓缩、水洗及干燥,得到甲基麦冬黄烷酮B,将萃取液经乙酸乙酯反萃取、真空浓缩、水洗及干燥,得到甲基麦冬黄烷酮A。经本发明分离方法获得的甲基麦冬黄烷酮A的纯度为:绝对纯度>90%,经本发明分离方法获得的甲基麦冬黄烷酮B的纯度为:绝对纯度>95%。
  • 一种色原酮化合物及其制备方法与应用-202110385027.7
  • 高雪梅;李斌;张再 - 江西中医药大学
  • 2021-04-09 - 2023-05-02 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种色原酮化合物及其制备方法与应用,所述的色原酮化合物,该色原酮化合物是以干燥豆科决明属植物枝条、叶为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤。经对抗烟草花叶病毒的实验,该化合物的抑制率达到28.7±4.1%,具有很好的抗烟草花叶病毒活性,与阳性对照品南宁霉素的抑制率(32.2±3.2%)相近。本发明经试验证明,具备很好的抗烟草花叶病毒活性,本发明化合物结构简单,活性好;可作为抗烟草花叶病毒药物的先导性化合物。
  • 一种邻羟基苯乙酮类转化为含季碳中心色满酮化合物的新方法-202211360442.8
  • 董淑祥 - 辽宁中茂新材料有限公司
  • 2022-11-02 - 2023-04-28 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种由邻羟基苯乙酮类直接与二甲亚砜(DMSO)在质子酸促进下反应得到含季碳中心的色满酮化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。以邻羟基苯乙酮类为原料,醋酸钠和吗啡啉为添加剂,二甲亚砜在酸性条件下加热活化提供多样化合成子反应得到3‑位含季碳中心的色满酮类化合物。该反应不需要任何金属催化剂且操作简单,反应选择性好,有较好的底物适用范围,具有潜在的工业应用化前景。
  • 马齿苋中一种新色酮醇类的提取分离方法及其应用-202211010622.3
  • 英锡相;刘佩山;陶小军;崔馨予;宋铭扬;田佳音 - 辽宁中医药大学
  • 2022-08-23 - 2023-04-25 - C07D311/22
  • 本发明涉及中药提取、分离领域,尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的新色酮醇类化合物及其提取分离方法。所述的新化合物,分子式为C17H14O6,命名为3,6,7‑trihydroxy‑2‑(1‑(4‑hydroxyphenyl)ethyl)‑4H‑chromen‑4‑one。还提供上述新化合物的提取分离方法,依次采用乙醇回流提取、硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、ODS中压柱、Sephadex LH‑20柱层析和UPLC制备,成功的提取分离出一种新的色酮醇类化合物。其结构由质谱,碳谱,氢谱及二维核磁波谱解析的方法确定。该新化合物具有抗炎及抗氧化作用,本发明新化合物及其盐或衍生物可以作为其他化合物合成先导物,以及新药开发和药理活性研究的原料,用于制备抗炎、抗氧化的药物或保健品。
  • 一种无金属催化氢化制备3-氟色满酮的方法-202111209868.9
  • 杜海峰;戴赟 - 中国科学院化学研究所
  • 2021-10-18 - 2023-04-21 - C07D311/22
  • 本发明提供一种无金属催化氢化制备3‑氟色满酮的方法。所述3‑氟色满酮其结构式如式IV所示,在式I所示噁唑啉和式II所示硼烷的催化体系中,将式III所示化合物与氢气进行反应即得。本发明以多种取代类型的3‑氟色酮类化合物(式III所示)为原料,在式I所示噁唑啉和式II所示硼烷的催化下,以氢气为氢源,高效、高对映选择性地合成了3‑氟色满酮类化合物(式IV所示)。本发明方法具有催化剂易合成、反应条件温和、操作简便、立体选择性高等优点,产物ee值高达88%,产量高达100%。
  • 一种无金属催化氢化制备3-取代色满酮的方法-202111197128.8
  • 杜海峰;陈晶晶 - 中国科学院化学研究所
  • 2021-10-14 - 2023-04-18 - C07D311/22
  • 本发明公开了一种无金属催化氢化制备3‑取代色满酮类化合物的方法。所述方法包括如下步骤:在式I所示硼烷和式II所示手性磷酸的催化体系中,将式III所示化合物与氢气进行反应即得。本发明利用非手性硼烷催化剂与3‑取代色酮底物(式III所示)形成受阻Lewis酸碱对(简称FLPs),以成本低廉的氢气作为氢源,以手性磷酸作为质子转移催化剂,高效地得到一系列高对映选择性的3‑取代色满酮类化合物(式IV所示),具有很高的实际应用价值。本发明方法具有催化剂易合成、反应条件温和、操作简便、立体选择性高等优点,产物ee值高达95%,产量高达98%。
  • 色满酮类化合物的合成方法-202010768282.5
  • 赵苏艳;陈德茂;韩晴晴;孙媛媛;王艳丽;杨洪迪;丁彩真;杨少慧;宋敬城;李娜;王祖利 - 吉林警察学院;青岛农业大学
  • 2020-07-31 - 2023-04-14 - C07D311/22
  • 本发明提出一种色满酮类化合物的合成方法,属于有机合成领域,以解决现有技术中在合成色满酮类化合物时多用昂贵的金属银催化剂且用量较多,以及所使用的有机溶剂对环境不友好等就技术问题。该技术方案包括向反应器中分别加入2‑(烯丙氧基)苯甲醛类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在催化剂和低共熔溶剂的作用下,于60‑100℃空气条件下密闭反应6‑8小时;反应结束后,进行柱色谱分离,得到色满酮类化合物。本发明所提供的合成方法反应体系简单,无需使用昂贵的金属催化剂且溶剂可循环利用,为绿色合成色满酮类化合物提供了一种崭新的方法。
  • 一种从光炭轮菌属真菌中提取色酮、萘酚类化合物的方法-202210084108.8
  • 魏金凤;陈岩;康文艺;王贵声;尹震花 - 河南大学
  • 2022-01-25 - 2023-03-31 - C07D311/22
  • 本发明属于生物技术领域,具体涉及一种从光炭轮菌属真菌中提取色酮、萘酚类化合物的方法,其包括菌种活化及培养,粗提物的获得,硅胶柱层析,凝胶柱层析,得到化合物经核磁检测并经文献对比鉴定为(2R)5‑羟基‑8‑甲氧基‑2‑甲基‑4H‑1‑苯并吡喃‑4‑酮、5,8‑羟基‑2甲基‑4H‑1‑苯并吡喃环‑4‑酮、(4S)4,5‑二羟基‑3,4‑二氢‑1(2H)‑酮等。该方法有利于方便快捷获得大量的该类化合物,提供了该类化合物一种新的获取途径,同时有利于真菌资源的开发利用;且具有简单方便快捷,绿色环保,产率、纯度较高,溶剂可回收利用等优点,适合工业化生产。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top