[其他]3，7-二取代-3-头孢烯化合物及其生产工艺无效
| 申请号： | 86105998 | 申请日： | 1986-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN86105998A | 公开（公告）日： | 1987-03-11 |
| 发明（设计）人： | 高谷隆男;稻本美子 | 申请（专利权）人： | 藤沢药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 李雒英 |
| 地址： | 日本大阪市*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的新的3，7-二取代-3-头孢烯化合物及其可药用的盐，它们的生产工艺、药用复合物、以及对因病原微生物引起感染疾病的治疗方法。式(I)中R1为氨基或保护了的氨基，R2为羧基或保护了的羧基，R3为氢或羟基保护基。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 头孢 化合物 及其 生产工艺 | ||
【主权项】：
1、下式(I)的头孢烯化合物或其盐的制备工艺其中R1为氨基或保护了的氨基，R2为羧基或保护了的羧基，和R3为氢或羟基-保护基；此工艺包括：i)将下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反应活性衍生物或其盐，和下式(Ⅲ)的化合物或其羧基的反应活性衍生物或其盐进行反应得到下式(I)的化合物或其盐其中R2的含意如上述：其中R1和R3各自的含意如上述；其中R1，R2和R3各自的含意如上述；ii)将下式(Ia)的化合物或其盐，进行羧基保护基的消除反应，得到下式(Ib)化合物或其盐；其中R1和R3各自的含意如上述，和R2a为保护了的羧基；其中R1和R3各自的含意如上述；iii)将下式(Ⅳ)的化合物或其盐，和下式(Ⅴ)的化合物进行反应，得到下式(I)的化合物或其盐；其中R2和R3各自的含意如上述，和X为酸的残基；其中R1的含意如上述；其中R1，R2和R3各自的含意如上述；iⅤ)将下式(Ib)化合物或其盐，进行酯化反应，得到下式(Ic)化合物或其盐；其中R1和R3各自的含意如上述；其中R1和R3各自的含意如上述，和R2b为酯化了的羧基；Ⅴ)将下式(Id)化合物或其盐，进行羟基-保护基的消除反应，得到下式(Ie)化合物或其盐；其中R1和R2各自的含意如上述，和R3a为羟基-保护基；其中R1和R2各自的含意如上述；Ⅴi)将下式(If)的化合物或其盐，进行氨基保护基的消除反应，得到下式(Ig)的化合物或其盐；其中R2和R3的含意如上述，和R1a为保护了的氨基；其中R2和R3各自的含意如上述；和Ⅴii)将下式(Ⅵ)的化合物或其盐，和下式(Ⅸ)的化合物或其巯基的反应活性衍生物进行反应，得到下式(I)化合物或其盐；其中R1，R2和R3各自的含意如上述，和y为可被式取代的基团；其中R1，R2和R3各自的含意如上述。
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