[其他]3,7-二取代-3-头孢烯化合物及其生产工艺无效

专利信息
申请号: 86105998 申请日: 1986-08-04
公开(公告)号: CN86105998A 公开(公告)日: 1987-03-11
发明(设计)人: 高谷隆男;稻本美子 申请(专利权)人: 藤沢药品工业株式会社
主分类号: C07D501/36 分类号: C07D501/36;C07D501/04
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 李雒英
地址: 日本大阪市*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 头孢 化合物 及其 生产工艺
【权利要求书】:

1、下式(I)的头孢烯化合物或其盐的制备工艺

其中R1为氨基或保护了的氨基,

R2为羧基或保护了的羧基,和

R3为氢或羟基-保护基;

此工艺包括:

i)将下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反应活性衍生物或其盐,和下式(Ⅲ)的化合物或其羧基的反应活性衍生物或其盐进行反应得到下式(I)的化合物或其盐

其中R2的含意如上述:

其中R1和R3各自的含意如上述;

其中R1,R2和R3各自的含意如上述;

ii)将下式(Ia)的化合物或其盐,进行羧基保护基的消除反应,得到下式(Ib)化合物或其盐;

其中R1和R3各自的含意如上述,和

R2a为保护了的羧基;

其中R1和R3各自的含意如上述;

iii)将下式(Ⅳ)的化合物或其盐,和下式(Ⅴ)的化合物进行反应,得到下式(I)的化合物或其盐;

其中R2和R3各自的含意如上述,和

X为酸的残基;

其中R1的含意如上述;

其中R1,R2和R3各自的含意如上述;

iⅤ)将下式(Ib)化合物或其盐,进行酯化反应,得到下式(Ic)化合物或其盐;

其中R1和R3各自的含意如上述;

其中R1和R3各自的含意如上述,和

R2b为酯化了的羧基;

Ⅴ)将下式(Id)化合物或其盐,进行羟基-保护基的消除反应,得到下式(Ie)化合物或其盐;

其中R1和R2各自的含意如上述,和

R3a为羟基-保护基;

其中R1和R2各自的含意如上述;

Ⅴi)将下式(If)的化合物或其盐,进行氨基保护基的消除反应,得到下式(Ig)的化合物或其盐;

其中R2和R3的含意如上述,和

R1a为保护了的氨基;

其中R2和R3各自的含意如上述;和

Ⅴii)将下式(Ⅵ)的化合物或其盐,和下式(Ⅸ)的化合物或其巯基的反应活性衍生物进行反应,得到下式(I)化合物或其盐;

其中R1,R2和R3各自的含意如上述,和y为可被式

取代的基团;

其中R1,R2和R3各自的含意如上述。

2、下式(Ⅳ′)的化合物或其盐的制备工艺,

其中R2为羧基或保护了的羧基,

A为亚甲基或式=N~OR3的基团,其中R3为氢或羟基-保护基,和

X为酸的残基,

此工艺包括:

ⅰ)将下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反应活性衍生物

或其盐,和下式(Ⅶ)的化合物或其羧基的反应活性衍生物或其盐进行反应得到下式(Ⅷ)的化合物或其盐;

其中R2的含意如上述;

其中A和X各自的含意如上述;

其中R2,A和X各自的含意如上述;和

ⅱ)将下式(Ⅳa)化合物或其盐,与亚硝基化剂进行反应,得到下式(Ⅳa)的化合物或其盐。

其中R2和X各自的含意如上述;

其中R2和X各自的含意如上述。

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