[其他]“四氢咪唑并喹唑啉酮类心脏兴奋剂”的制备方法无效

专利信息
申请号: 86103833 申请日: 1986-06-05
公开(公告)号: CN86103833A 公开(公告)日: 1986-12-31
发明(设计)人: 西蒙·弗雷泽·坎贝尔;小戴维·安东尼·罗伯茨 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/505;//;2350023900)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 巴拿马科隆*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 1,2,3,5-四氢咪唑并〔2,1-b〕喹唑啉-2-(1H)-酮类心脏兴奋剂,和它们的药物学上可接受的盐类,式为(1)或一种其药物学上可接受的盐,其中Het、R、R1、R2、R3、R4和R5的定义与其在说明书中的定义相同。
搜索关键词: 咪唑 喹唑啉 酮类 心脏 兴奋剂 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备式为:的化合物或其药物学上可接受的盐的方法,式中“Het”为一任意取代的5-或6-元芳香杂环基连接于该1,2,3,5-四氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2-(1H)-酮的6-,7-,8-或9-位;R,它连接于6-,7-,8-或9-位,为氢,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羟基,羟甲基,卤素或CF3;和R1,R2,R3,R4和R5各为H或C1-C4烷基,其特征是以式为:的化合物,其中Q为一离去基团及R,R1,R2,R3,R4和R5为定义如上,与式为:Het-Zn-Cl的杂环芳基锌氯化物反应,其中“Het”定义如上,该反应是在四(三苯膦)钯(O)催化剂存在下进行的,该反应接着是,任意地,转变式(Ⅰ)产物为一药物学上可接受的盐。
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