[发明专利]尿嘧啶衍生物转化成胞嘧啶衍生物的方法无效
| 申请号： | 86103615.8 | 申请日： | 1986-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN1012367B | 公开（公告）日： | 1991-04-17 |
| 发明（设计）人： | 川田满;松本清治;鹤岛正明 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 曹恒兴 |
| 地址： | 日本国大阪府大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明了制备分子式为(式中R1为氢，卤素，烷基或烷氧基，R2为羟基受保护的糖基，-SO2R3为有机磺酰基)的4-0-磺酰尿嘧啶衍生物的方法，其中包括分子式为(式中R1和R2同前)的尿嘧啶衍生物与分子式为R3SO2X(式中R3SO2为有机磺酰基，X为卤素)的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应。所得到的4-0-磺酰基尿嘧啶再进行氨化反应。本方法适用于工业生产，并能以高收率生产像胞苷这样的胞嘧啶衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 转化 胞嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
1、生产具有下式的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，式中：R1为氢原子，卤原子或低级烷基，R2为羟基受保护的呋喃糖基或吡喃糖基，R3SO2为有机磺酰基，该方法包括下式的尿嘧啶衍生物[式中，R1，R2的含义同前]与式为R3SO2X[式中，R3SO2的含义同前；X为卤原子]的有机磺酸化剂在有机溶剂中反应，其特征在于尿嘧啶衍生物与有机磺酰化剂在碳酸钾存在下进行反应。
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