[发明专利]尿嘧啶衍生物转化成胞嘧啶衍生物的方法无效
申请号: | 86103615.8 | 申请日: | 1986-06-01 |
公开(公告)号: | CN1012367B | 公开(公告)日: | 1991-04-17 |
发明(设计)人: | 川田满;松本清治;鹤岛正明 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 曹恒兴 |
地址: | 日本国大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 转化 胞嘧啶 方法 | ||
1、生产具有下式的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物的方法,
式中:R1为氢原子,卤原子或低级烷基,R2为羟基受保护的呋喃糖基或吡喃糖基,R3SO2为有机磺酰基,该方法包括下式的尿嘧啶衍生物[式中,R1,R2的含义同前]
与式为R3SO2X[式中,R3SO2的含义同前;X为卤原子]的有机磺酸化剂在有机溶剂中反应,其特征在于尿嘧啶衍生物与有机磺酰化剂在碳酸钾存在下进行反应。
2、根据权利要求1的方法,其中与有机磺酰化剂反应的尿嘧啶衍生物系呋喃核糖基中的羟基受保护的呋喃核糖基尿嘧啶。
3、根据权利要求1的方法,其中有机磺酰化剂R3SO2X中的R3系具有1-5个C1-3烷基和/或C1-3烷氧基取代的苯环,X为氯。
4、根据权利要求1的方法,其中在磺酰化反应中每1摩尔初始尿嘧啶衍生物所用的磺酰化剂应为1至3摩尔。
5、根据权利要求1的方法,其中在磺酰化反应中每1摩尔初始尿嘧啶衍生物所用的脱酸剂碳酸钾应为1至5摩尔。
6、根据权利要求1的方法,其中该反应是在0°-150℃的温度下进行的。
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