[其他]头孢菌素衍生物的制备及应用无效
| 申请号： | 85109769 | 申请日： | 1985-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN85109769A | 公开（公告）日： | 1986-12-17 |
| 发明（设计）人： | 中山晋;牛良辅;中野文雄;山田耕司;真野荣一 | 申请（专利权）人： | 万有制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/56;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 张元忠,王杰 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式为(Ⅰ)的化合物或其药用盐、生理条件下可以水解的酯或溶剂化物，它们的制备方法，以及以这类化合物为活性组分的抗菌剂。通式(Ⅰ)中R1为可取代有羧基的直链、支链或环状低级烷基，R2和R3可以相同或不同，各自为氢原子、羟基、甲氧基或乙酰氧基，R4为羟基、甲氧基或乙酰氧基。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
1、制备通式为(I)的化合物或其药用盐，生理条件下可水解的酯或溶剂化物的方法，其中R1是可以取代有羧基的直链、支链或环状低级烷基，R2和R3可以相同或不同，各自代表氢原子、羟基、甲氧基或乙酰氧基，R4是羟基、甲氧基或乙酰氧基，该方法的特征是，通式为(Ⅱ)的化合物或其盐与通式为(Ⅲ)的胺反应，其中R5是氢原子或保护氨基的基团，R6是氢原子或保护羧基的基团，R7是可取代有被保护的羧基的直链、支链或环状低级烷基，X是卤原子或离去基团，Y是S或SO，其中R8和R9可以相同或不同，各自为氢原子、保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基，R10是保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基、R11是氢原子或甲基，生成通式为(Ⅳ)的化合物，其中R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和Y的含义如前所述，X是阴离子，通式为(Ⅳ)的化合物任意甲基化和/或还原，接着除去各个保护基团。
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