[其他]头孢菌素衍生物的制备及应用

权利要求书

1、制备通式为(I)的化合物或其药用盐，生理条件下可水解的酯或溶剂化物的方法，

其中R¹是可以取代有羧基的直链、支链或环状低级烷基，R²和R³可以相同或不同，各自代表氢原子、羟基、甲氧基或乙酰氧基，R⁴是羟基、甲氧基或乙酰氧基，

该方法的特征是，通式为(Ⅱ)的化合物或其盐与通式为(Ⅲ)的胺反应，

其中R⁵是氢原子或保护氨基的基团，R⁶是氢原子或保护羧基的基团，R⁷是可取代有被保护的羧基的直链、支链或环状低级烷基，X是卤原子或离去基团，Y是S或SO，

其中R⁸和R⁹可以相同或不同，各自为氢原子、保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基，R¹⁰是保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基、R¹¹是氢原子或甲基，

生成通式为(Ⅳ)的化合物，

其中R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹和Y的含义如前所述，X是阴离子，

通式为(Ⅳ)的化合物任意甲基化和/或还原，接着除去各个保护基团。

2、制备通式为（Ⅰ）的化合物或其药用盐，生理条件下可以水解的酯或溶剂化物的方法，

其中R¹是可取代有羧基的直链、支链或环状低级烷基，R²和R³可以相同或不同，各自为氢原子、羟基、甲氧基或乙酰氧基，R⁴是羟基、甲氧基或乙酰氧基，

该方法的特征是，通式为（Ⅴ）的化合物或其盐或硅烷基化合物以有反应活性的通式为（Ⅵ）的羧酸衍生物酰化，

其中R⁶是氢原子或保护羧基的基团，R⁸和R⁹可以相同或不同，各自为氢原子、保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基，R¹⁰为保护的或未保护的羟基、甲氧基或乙酰氧基，X是阴离子，

其中R⁵是氢原子或保护氨基的基团，R⁷是可取代有被保护的羧基的直链、支链或环状低级烷基，生成的通式为（Ⅶ）的化合物，接着，除去各保护基团，

其中R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰和X的含义如前所述。

3、按照权利要求1或2规定的方法制备通式为（Ⅰ）的化合物，其中R¹代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、羧甲基、1-羧基-1-甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-羧基-1-环丙基，1-羧基-1-环丁基、1-羧基-1-环戊基或1-羧基-1-环己基。

4、按按照权利要求1或2规定的方法制备通式为（Ⅰ）的化合物，其中2-甲基取代的异二氢吲哚鎓甲基的取代的异二氢吲哚环是：5-羟基异二氢吲哚、5-乙酰氧基异二氢吲哚、5-甲氧基基异二氢吲哚、4，5-二羟基异二氢吲哚、5，6-二羟基异二氢吲哚、4，5-二乙酰氧基异二氢吲哚、5，6-二乙酰氧基异二氢吲哚、4，5-二甲氧基异二氢吲哚、5，6-二甲氧基异二氢吲哚、4，5-二羟基-6-甲氧基异二氢吲哚、5，6-二羟基-4-甲氧基异二氢吲哚、4，5-二乙酰氧基-7-甲氧基异二氢吲哚、5，6-二乙酰氧基-4-甲氧基异二氢吲哚、4，5-二乙酰氧基-6-甲氧基异二氢吲哚、4，5，6-三羟基异二氢吲哚、4，5，7-三羟基异二氢吲哚、4，5，6-三乙酰氧基异二氢吲哚、4，5，7-三乙酰氧基异二氢吲哚、4，5，6-三甲氧基异二氢吲哚、4，5，7-三甲氧基异二氢吲哚或4，5-二羟基-7-甲氧基异二氢吲哚。