[其他]咪唑并哒嗪衍生物的制备和应用无效
| 申请号： | 85109195 | 申请日： | 1985-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN85109195A | 公开（公告）日： | 1986-11-05 |
| 发明（设计）人： | 戴维德·约翰·克尼特;戴维德·伊安·卡特·斯科普斯;理查德·斯托里尔;斯图亚特·霍尔曼 | 申请（专利权）人： | 格拉克索集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07H7/06;A61K31/50;//;2370023300) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 罗英铭,陈季壮 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 上述公式(I)的化合物这里R1，R3和R4分别代表氢原子或一个保护基团。R2代表一个卤原子或一个通式为-NRaRb的基团(式中的Ra和Rb可以是相同的也可以是不同的，它们可以分别代表一个氢原子或一个烷基；或者Ra和Rb可以相连并与氮原子起形成一个杂环，此杂环可以任意地再含一个杂环原子)，和它们的生理等价物以及由它们与酸生成的盐，对RNA病毒例如流感表示出抗病毒的活性，它们也可是制备抗病毒活性化合物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
1、分子式(I)的化合物的制备方法其中，R1，R3和R4分别代表氢原子或保护基。R2代表囟原子或通式为-NRaRb的基团(这里Ra和Rb可以相同也可以不同，它们分别代表氢原子或烷基，或者Ra和Rb可以与相连的N原子一起形成一个杂环，此杂环可以任意再含一个杂环原子)和它的生理等价物以及它们与酸生成的盐；该方法包括：(A)用能引入所要求的R2基团的试剂处理通式(Ⅱ)的化合物；或者(其中R1，R3和R4与前面的定义相同，X代表可取代的原子或基团，而不是要求的R2基团)。(B)环化通式(Ⅲ)的化合物；或者(其中R1′，R3′和R4′是保护基，R2a与R2定义相同，或者代表羟基)；(C)通式(Ⅳ)的化合物与通式(Ⅴ)的化合物反应(其中，R1，R3和R4定义如前，而Z代表羟基，容易被取代的原子或基团，或者是CH2Z1，在CH2Z1中Z1代表羟基或者易于取代的原子或基团)。式(Ⅴ)中，R2定义如前，而Y：(ⅰ)当化合物(Ⅳ)中的Z是羟基或易于取代的原子或基团时，Y是分子式为-CHY1，的碳负离子(式-CHY1中，Y1是氢原子或者是能稳定碳负离子的基团)或者是内鎓盐；或者(ⅱ)当式(Ⅳ)化合物中的Z是-CH2Z1基团时，Y是负电荷；或者(D)用一个合适的酰化试剂酰化通式(Ⅶ)的一个化合物(其中R1，R2，R3和R4定义如前，R1，R3和R4中至少有一个是氢)；如果必要，在该过程后面除去最后产物中不需要的任何一个保护基；或者，(E)除去通式(Ⅸ)化合物的保护基团(其中R1，R2，R3和R4定义如前，R1，R3和R4中至少有一个代表最后产物中不需要的保护基团)；或者(F)烷基化上述通式(Ⅸ)的化合物，以得到其R2是一个烷氨基或二烷氨基的通式(Ⅰ)的化合物，式(Ⅸ)中的R2是氨基或烷氨基团。如果需要，该过程(A)到(F)中的任何一个过程之后，都可接着将产物转换成它们与酸形成的盐和/或转换成它们的生理等价物和/或者根据需要折分出所需要的端基异构体。
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