[其他]咪唑并哒嗪衍生物的制备和应用

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1、分子式(I)的化合物的制备方法

其中，R₁，R₃和R₄分别代表氢原子或保护基。R₂代表囟原子或通式为-NRaRb的基团(这里Ra和Rb可以相同也可以不同，它们分别代表氢原子或烷基，或者Ra和Rb可以与相连的N原子一起形成一个杂环，此杂环可以任意再含一个杂环原子)和它的生理等价物以及它们与酸生成的盐；该方法包括：

(A)用能引入所要求的R₂基团的试剂处理通式(Ⅱ)的化合物；或者

(其中R₁，R₃和R₄与前面的定义相同，X代表可取代的原子或基团，而不是要求的R₂基团)。

(B)环化通式(Ⅲ)的化合物；或者

(其中R₁′，R₃′和R₄′是保护基，R_2a与R₂定义相同，或者代表羟基)；

(C)通式(Ⅳ)的化合物与通式(Ⅴ)的化合物反应

(其中，R₁，R₃和R₄定义如前，而Z代表羟基，容易被取代的原子或基团，或者是CH₂Z₁，在CH₂Z₁中Z₁代表羟基或者易于取代的原子或基团)。

式(Ⅴ)中，R₂定义如前，而Y：

(ⅰ)当化合物(Ⅳ)中的Z是羟基或易于取代的原子或基团时，Y是分子式为-CHY₁，的碳负离子(式-CHY₁中，Y₁是氢原子或者是能稳定碳负离子的基团)或者是内鎓盐；或者

(ⅱ)当式(Ⅳ)化合物中的Z是-CH₂Z₁基团时，Y是负电荷；或者

(D)用一个合适的酰化试剂酰化通式(Ⅶ)的一个化合物

(其中R₁，R₂，R₃和R₄定义如前，R₁，R₃和R₄中至少有一个是氢)；

如果必要，在该过程后面除去最后产物中不需要的任何一个保护基；或者，

(E)除去通式(Ⅸ)化合物的保护基团

(其中R₁，R₂，R₃和R₄定义如前，R₁，R₃和R₄中至少有一个代表最后产物中不需要的保护基团)；或者

(F)烷基化上述通式(Ⅸ)的化合物，以得到其R₂是一个烷氨基或二烷氨基的通式(Ⅰ)的化合物，式(Ⅸ)中的R₂是氨基或烷氨基团。

如果需要，该过程(A)到(F)中的任何一个过程之后，都可接着将产物转换成它们与酸形成的盐和/或转换成它们的生理等价物和/或者根据需要折分出所需要的端基异构体。

2、根据权项1所述的方法，在A过程中，X代表氢原子或酰基，集团X是可以被通式R^-₂的负离子或者是通式为R₂H的亲核试剂取代的基团，或者X是羟基，或者是能用囟化试剂中的囟原子取代的基团。

3、根据权项1所述的方法，在B过程是在去氢试剂的存在下完成的，如果需要，该脱水剂也可以是一个囟化剂，此囟化剂同时用囟素将Ra处的羟基取代。

4、根据权项1-3中任何一项所述方法，其中，R₁，R₃和R₄中至少有一个代表通式为RCO的酰基，在RCO中R代表最高可含30个碳原子的烃基。