[其他]4-羟基香豆素衍生物的制备方法

摘要

本发明提供制备式(I)的具有抗凝血性能、可用做杀鼠剂的4-羟基香豆素衍生物的方法。式I中R1和R2各选自氢、卤素、最多含6个碳原子的烷基和最多含6个碳原子的烷氧基，R3的定义见说明书。该法包括在有机溶剂和催化剂存在下，使4-羟基香豆素与式(VI)的化合物[式(VI)中R1、R2和R3的定义同上，L是羟基或卤原子]或相应的1，2-二氢萘缩合。

主权项

1、制备式(Ⅰ)的4-羟基香豆素衍生物的一种方法，式中R1和R2可各自从氢、卤素、最多含六个碳原子的烷基和最多含六个碳原子的烷氧基中选择，R3选自下列基团：式中X代表卤素原子或基团C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-8环烷基、CN、SO2R5、CF3、OCF3、COOR5或COR5，其中R5为C1-6烷基，n′为0、1或2，而Y为氟或氯原子；式中n′和Y的定义如上述，X的定义如上述或是氢，n″为0或1，而D是氧原子或基团-O-(CH2)m-、-(CH2)m-O-、-O-(CH2)m-O-、-(CH2)m-O-(CH2)p-、-(CH2)m-或-CH=CH-，或是这些基团的含硫的相似基团，其中m在1～6范围内，p在1～6范围内；式中X、n′和Y的定义如前面的(a)中所述；(d)选自中的一个基团；和(e)选自中的一个基团，式中X和n″的定义同上面(b)中所述，A是氧或硫原子，而D′是氧原子或-CH2-基团，该方法包括：在有有机溶剂或催化剂存在下，使4-羟基香豆素与式(Ⅵ)的化合物式中R1、R2和R3的定义同上述，而L是羟基或卤素原子或相应的1，2-二氢萘缩合，其特征在于，溶剂选自甲酸、在大气压力下其沸腾温度在60°到105℃范围内的甲酸与至少一种C2-6脂肪酸的混合物以及其沸腾温度至少为60℃的卤代烃，反应在60℃到反应混合物的回流温度的范围内进行。