[其他]4-羟基香豆素衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 85107609 | 申请日: | 1985-10-16 |
| 公开(公告)号: | CN85107609A | 公开(公告)日: | 1987-04-15 |
| 发明(设计)人: | 伊安·戴维德·恩特维茨利;彼得·伯姆 | 申请(专利权)人: | 国际壳牌研究有限公司 |
| 主分类号: | C07D311/18 | 分类号: | C07D311/18;A61K31/37;//;31106) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德骏 |
| 地址: | 荷兰海牙2*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羟基 香豆素 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备式(Ⅰ)的4-羟基香豆素衍生物的一种方法,
式中R1和R2可各自从氢、卤素、最多含六个碳原子的烷基和最多含六个碳原子的烷氧基中选择,R3选自下列基团:
式中X代表卤素原子或基团C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-8环烷基、CN、SO2R5、CF3、OCF3、COOR5或COR5,其中R5为C1-6烷基,n′为0、1或2,而Y为氟或氯原子;
式中n′和Y的定义如上述,X的定义如上述或是氢,n″为0或1,而D是氧原子或基团-O-(CH2)m-、-(CH2)m-O-、-O-(CH2)m-O-、-(CH2)m-O-(CH2)p-、-(CH2)m-或-CH=CH-,或是这些基团的含硫的相似基团,其中m在1~6范围内,p在1~6范围内;
式中X、n′和Y的定义如前面的(a)中所述;
(d)选自
中的一个基团;和
(e)选自
中的一个基团,式中X和n″的定义同上面(b)中所述,A是氧或硫原子,而D′是氧原子或-CH2-基团,该方法包括:在有有机溶剂或催化剂存在下,使4-羟基香豆素与式(Ⅵ)的化合物
式中R1、R2和R3的定义同上述,而L是羟基或卤素原子
或相应的1,2-二氢萘缩合,其特征在于,溶剂选自甲酸、在大气压力下其沸腾温度在60°到105℃范围内的甲酸与至少一种C2-6脂肪酸的混合物以及其沸腾温度至少为60℃的卤代烃,反应在60℃到反应混合物的回流温度的范围内进行。
2、根据权利要求1的方法,其中R1和R2都是氢。
3、根据权利要求1的方法,其中X是氟、氯或溴原子或基团CN、NO2、CF3或OCF3。
4、根据权利要求2的方法,其中X是氟、氯或溴原子或基团CN、NO2、CF3或OCF3。
5、根据权利要求3的方法,其中X为氯或溴原子或基团CN或CF3。
6、根据权利要求4的方法,其中X为氯或溴原子或基团CN或CF3。
7、根据权利要求1的方法,其中R3代表基团
式中n′、Y、n″和D的定义如权利要求1中所述,X为氢或如权利要求3或5中所述。
8、根据权利要求2的方法,其中R3代表基团。
式中n′、Y、n″和D的定义如权利要求1中所述,X为氢或如权利要求3或5中所述。
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