[其他]杂环衍生物的制备工艺无效
| 申请号： | 85107087 | 申请日： | 1985-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN85107087A | 公开（公告）日： | 1986-12-31 |
| 发明（设计）人： | 克劳迪奥·塞梅拉罗;迪诺·米凯利;达尼埃莱·皮耶拉乔尼;乔瓦尼·加维拉吉;阿伦·戴维·博思威克 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司意大利分公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61K31/435;//;21182) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 陶令霭 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明所提供的化合物由下面的结构式描述式中R1，R2，R3，R4和R5正如在说明书和权利要求书已定义了的。此类化合物可限制穿透细胞膜的钙离子注入量，从而降低细胞内钙离子的浓度；因而可用来治疗心血管疾病，例如高血压症。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1、结构式(Ⅰ)的化合物的制备工艺式中：R1和R4代表C1-C4中的任一烷基；R2和R3代表可被一氧原子隔断的C1-C6中的任一直链或支链的烷基；R5代表一个C1-C13的直链或支链烷基；或一个可被C1-C3烷基取代基取代的C5-C8环烷基；包括：(a)结构式(Ⅱ)的化合物同氨基酯(Ⅲ)(式中R1、R2、R5；R3、和R4的定义与结构式(Ⅰ)中的相同)所进行的反应。(b)结构式(Ⅳ)的醛同结构式(Ⅲ)的氨基酯和结构式(Ⅴ)的酮基酯所进行的反应。(式中R5；R4、R3；R2和R1的定义与结构式(Ⅰ)中的相同)(c)由结构式(Ⅳ)的醛同①结构式(Ⅲ)的氨基酯或②在铵盐的存在下同结构式(Ⅴ)的酮基酯进行反应，制备R1和R4相同；R2和R3相同的具有结构式(Ⅰ)的化合物。(d)结构式为(Ⅰ)而其中R5代表氢的相应酸的酯化。(e)在钯盐和有机碱的存在下，由结构式(Ⅵ)的化合物(式中R1、R2、R3和R4的定义与结构式(Ⅰ)中的相同；Hal代表溴或碘)同丙烯酸酯CH2=CHCO2R5(Ⅶ)(式中R5的定义与结构式(Ⅰ)中的相同)反应，对具有结构式(Ⅰ)化合物的反式异构体的制备。(f)结构式(Ⅺ)的化合物(式中R1、R2、R3和R4的定义与结构式(Ⅰ)中的相同)同三苯基膦(Ⅸ)(式中R5的定义与结构式(Ⅰ)中的相同)进行反应。(g)用光照射结构式(Ⅰ)化合物的反式异构体溶液，制备结构式(Ⅰ)化合物的顺式异构体。
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