[其他]制备苯并噻吩止腹泻剂方法无效
| 申请号： | 85105193 | 申请日： | 1985-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN85105193A | 公开（公告）日： | 1987-01-28 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·詹姆斯·雷 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | C07D333/58 | 分类号： | C07D333/58;C07D409/06;A61K31/38;A61K31/395;//;33358;29500);33358;20700) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗宏,刘元金 |
| 地址： | 巴拿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供制备式(I)化合物及其可供药用的酸加成盐方法以及治疗人或动物的腹泻。在式(I)中R1在3位或4位上，代表苯基或由卤代C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基取代的苯基；R2在2位或7位上，代表式X(CH2)nNR3R4基团(这里X是-CH＝CH-或-(CH2)2-；n是1、2、3或4；R3和R4各自为H或C1-C4烷基，要么R3和R4与连接它们的氮原子一起形成1-吡咯烷基或哌啶基)；Y是4、5、6或7位上的H，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 噻吩 腹泻 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(I)化合物及其可药用的酸加成盐的方法其中R1连在3位或4位上，代表苯基或由卤代C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基取代的苯基；R2连在2位或7位上，代表一个下式的基团：(这里X是-CH=CH-或-(CH2)2-；n是1、2、3或4；R3和R4各自代表H或C1-C4烷基，要么R3和R4与连接它们的氮原子一起形成1-吡咯烷基或哌啶基)；Y是4、5、6或7位上的H，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基，并且当R2连在2位上时，R1则连在3位或4位上，而当R2连在7位上时，R1在3位上；此物制备方法包括式(Ⅲ)的化合物：(其中R1和Y的定义同前)与式(Ⅳ)化合物同强碱反应得到的内鎓盐发生反应而得到，式Ⅳ)中n的定义同前，α是CH2NR3R4或CH，hal-是卤离子；在α是CH2NR3R4的情况下，还原X是-CH=CH-的反应生成物而得到X是(CH2)2的式(I)化合物，或在α是CN的情况下，还原反应生成物得到X是(CH2)2和R3、R4都是氢的式(I)化合物，假若需要，接着再烷基化得到R3和R4是C1-C4烷基的式(I)化合物；并且制成可供药用的此产物的盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞公司，未经辉瑞公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/85105193/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：相位同步系统
- 下一篇：1，3-二硫杂环戊二烯-2-亚基衍生物的制备方法
