[其他]制备苯并噻吩止腹泻剂方法

权利要求书

1、制备式(I)化合物及其可药用的酸加成盐的方法

其中R¹连在3位或4位上，代表苯基或由卤代C₁-C₄烷氧基或C₂-C₅烷氧羰基取代的苯基；R²连在2位或7位上，代表一个下式的基团：

(这里X是-CH=CH-或-(CH₂)₂-；n是1、2、3或4；R³和R⁴各自代表H或C₁-C₄烷基，要么R³和R⁴与连接它们的氮原子一起形成1-吡咯烷基或哌啶基)；Y是4、5、6或7位上的H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基或C₂-C₅烷氧羰基，并且当R²连在2位上时，R¹则连在3位或4位上，而当R²连在7位上时，R¹在3位上；此物制备方法包括式(Ⅲ)的化合物：

(其中R¹和Y的定义同前)与式(Ⅳ)化合物同强碱反应得到的内鎓盐发生反应而得到，

式Ⅳ)中n的定义同前，α是CH₂NR³R⁴或CH，hal-是卤离子；在α是CH₂NR³R⁴的情况下，还原X是-CH=CH-的反应生成物而得到X是(CH₂)₂的式(I)化合物，或在α是CN的情况下，还原反应生成物得到X是(CH₂)₂和R³、R⁴都是氢的式(I)化合物，假若需要，接着再烷基化得到R³和R⁴是C₁-C₄烷基的式(I)化合物；并且制成可供药用的此产物的盐。

2、按照权利要求1的方法，其中R¹是在3位而R²是在2位。

3、按照权利要求1或2的方法，其中n是2。

4、按照权利要求1-3的任一方法，α是CH₂N（CH₃）₂。

5、按照权利要求1-4的任一方法，其中R¹是苯基。

6、按照权利要求5的方法，其中R¹是苯基并在3位上，而R²是在2位上。

7、按照权利要求1的方法，其中式（Ⅳ）化合物是氯化3-二甲基氨丙基三苯基鏻，并于0℃，在自有机溶剂中与丁基锂反应而得到内鎓盐。

8、按照权利要求1的方法，其中式（Ⅲ）化合物是3-苯基-苯并〔b〕噻吩-2-甲醛。

9、按照权利要求7和权利要求8的方法，其中X是CH＝CH的式（Ⅰ）产物被还原得到2-（4-二甲基氨丁基）-3-苯基苯并〔b〕噻吩。

10、按照权利要求1-9的任一方法，包括进一步将产物与可供药用的稀释剂或载体混合。