[其他]制备4[5]-取代咪唑的方法无效

专利信息
申请号: 85104129 申请日: 1985-05-31
公开(公告)号: CN85104129A 公开(公告)日: 1986-12-24
发明(设计)人: 赫希;泰勒 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D233/64 分类号: C07D233/64;A61K31/41
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 李雒英,巫肖南
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明的方法提供一种新的咪唑衍生物及其药物配方,该药物适用于抑制哺乳动物的芳化酶、治疗或预防哺乳动物的依赖雌激素的疾病。
搜索关键词: 制备 取代 咪唑 方法
【主权项】:
1、一种制备有下列结构式(I)的化合物及其可药用盐的方法,(I)式(I)中Q是氢或羟基,R1和R2各自为F或Cl,该方法包括:(a)以结构式为(Ⅱ)的化合物(II)首先与下式所示的Grignard试剂反应之后再与下式所示的Grignard试剂反应式中Z是C1-C4烷基,Rm和Rn中一个是R1,另一个是R2,且X是氯或溴,以制备Q是氢的结构式(I)之化合物,或(b)咪唑依次与一种强碱金属碱和一种结构式如下的化合物反应并分离所得到的异构物,以制备结构式(I)(其中Q是氢)的化合物,或(c)咪唑依次与一种强碱金属碱和一种其结构式如下(其中X是氯或溴)的化合物反应,分离所得到的异构物,以制备结构式(1)(其中Q是氢)的化合物,以及(d)随意地使结构式(1)之化合物成盐
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