[其他]制备4[5]-取代咪唑的方法

权利要求书

1、一种制备有下列结构式(I)的化合物及其可药用盐的方法，

(I)

式(I)中Q是氢或羟基，R₁和R₂各自为F或Cl，该方法包括：

(a)以结构式为(Ⅱ)的化合物

(II)

首先与下式所示的Grignard试剂反应

之后再与下式所示的Grignard试剂反应

式中Z是C₁-C₄烷基，R_m和R_n中一个是R₁，另一个是R₂，且X是氯或溴，以制备Q是氢的结构式(I)之化合物，或

(b)咪唑依次与一种强碱金属碱和一种结构式如下

的化合物反应并分离所得到的异构物，以制备结构式(I)(其中Q是氢)的化合物，或

(c)咪唑依次与一种强碱金属碱和一种其结构式如下

(其中X是氯或溴)的化合物反应，分离所得到的异构物，以制备结构式(1)(其中Q是氢)的化合物，以及

(d)随意地使结构式(1)之化合物成盐

2、根据权利要求1的方法，其中结构式如下

的化合物，与至少二当量的结构式如下

的Grignard试剂反应，产生α，α-双（4-氯苯基）-1H-咪唑-4（5）-甲醇，并可随意地使产物成盐。

3、根据权利要求1的方法，其中咪唑依次与一种强碱金属碱和一种结构式如下

的化合物（式中X是氯或溴）反应，以制备4（5）〔双（4-氟苯基）甲基）-1H-咪唑。

4、根据权利要求1的方法，其中咪唑依次与一种强碱金属碱和一种结构如下

的化合物（式中X是氯或溴）反应，以制备4（5）-〔（4-氯苯基）（4-氟苯基）甲基〕-咪唑。

5、结构式（Ⅰ）的化合物，由权利要求1的方法制备。

6、α，α-双（4-氯苯基）-1H-咪唑-4（5）-甲醇，由权利要求2的方法制备。

7、4（5）-〔双（4-氟苯基）甲基〕-1H-咪唑，由权利要求3的方法制备。

8、4（5）-〔（4-氯苯基）（4-氟苯基）-甲基〕-咪唑，由权利要求4的方法制备。

9、一种抑制芳化酶或治疗或预防哺乳动物的依赖雌激素的疾病的方法，该方法包括给该哺乳动物投服如权利要求1所限定的有效量的结构式（Ⅰ）的化合物或其盐。