[发明专利]一种奥希替尼中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 202310075313.2 申请日: 2023-02-07
公开(公告)号: CN116041203A 公开(公告)日: 2023-05-02
发明(设计)人: 付任重;杨洋;曾小君 申请(专利权)人: 常熟理工学院
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C233/44;C07D263/57;B01J31/02;B01J31/18;B01J27/188;B01J27/19
代理公司: 南京理工大学专利中心 32203 代理人: 邹伟红
地址: 215500 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种奥希替尼中间体的合成方法,以2‑氨基‑5‑氟‑4‑硝基苯酚为原料,经过环化保护、N,N,N'‑三甲基乙二胺取代、硝基还原、酰胺化、水解脱保护、酚羟基甲基化六步反应得到目标产物。本发明方法中的环化保护和酰胺化反应中使用杂多酸类离子液体催化剂,合成方法简易、高活性、可多次回收套用、绿色环保;硝基还原反应步骤使用的氢源廉价易得、操作便捷、安全;水解脱保护反应步骤操作简单、转化率高,并且同时引入丙烯基,有效避免过早引入丙烯基导致的副反应;整个过程避免使用剧毒化学品,工艺作简便,条件易控制,试剂和中间体稳定性高,便于运输和储存,安全隐患较小,废液处理容易,绿色环保,便于工业化大规模使用。
搜索关键词: 一种 奥希替尼 中间体 合成 方法
【主权项】:
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