[发明专利]一种NAT抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 202211402059.4 | 申请日： | 2022-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN115724833A | 公开（公告）日： | 2023-03-03 |
| 发明（设计）人： | 徐锡明;杨金波;李雄浩 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学;青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心;青岛海洋生物医药研究院 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D471/04;A61K31/4245;A61K31/437;A61P31/04 |
| 代理公司： | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人： | 王晓晓 |
| 地址： | 266000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种NAT抑制剂及其应用。本发明对来自海洋创伤弧菌的NAT抑制剂进行虚拟筛选，获得了NAT抑制剂，具体为化合物AK‑968‑11563024或化合物AG‑205‑36710025，这是首个以(VIBVN)NAT为靶点的抑制剂。本发明并通过实验证明，两个种化合物AK‑968‑11563024和AG‑205‑36710025对于(VIBVN)NAT催化乙酰辅酶A的乙酰基转移到4‑乙酰水杨酸具有良好的抑制作用，其中化合物AK‑968‑11563024的IC50达到了16.15μM，因此，所述NAT抑制剂在以(VIBVN)NAT为靶点的药物开发领域具有良好的应用价值和前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 nat 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
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