[发明专利]一种4-卤代-1-(二氟甲基)-1H-咪唑的制备方法有效

专利信息
申请号: 202211134735.4 申请日: 2022-09-19
公开(公告)号: CN115215803B 公开(公告)日: 2022-12-30
发明(设计)人: 周继宁;周竹青;高阳;陈柏龄;周洁;王亚农 申请(专利权)人: 苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司
主分类号: C07D233/68 分类号: C07D233/68
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 冯尚杰
地址: 215125 江苏省苏州市工业园*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种4‑卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的制备方法。该方法包括将2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑与脱卤试剂在有机溶剂中,惰性气体氛围下发生高区域选择性交换生成中间态,再加入水反应得到4‑卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑,所述脱卤试剂选自格氏试剂或有机锂试剂,所述格氏试剂为R‑Mg‑Br,所述有机锂试剂为R‑Li,其中R为C1‑6烷基或苯基,所述脱卤试剂与2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的摩尔比为2~4:1。本发明的制备方法可以高选择性高收率地得到目标化合物,且不会产生目标化合物的同分异构体,后续分离简单,利于工业化生产。
搜索关键词: 一种 甲基 咪唑 制备 方法
【主权项】:
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