[发明专利]一种抗持留菌和生物膜菌的化合物或组合物及其用途在审
| 申请号： | 202210605897.5 | 申请日： | 2022-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN114989165A | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 张颖;邢东明;王妍妍;陈五军;宋正明;王超;张仁帅;张婷婷 | 申请（专利权）人： | 青岛大学附属医院;青岛肿瘤研究院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/04;C07D409/14;A61K31/4375;A61K31/4709;A61K31/513;A61P31/04;A61P13/02 |
| 代理公司： | 北京知联天下知识产权代理事务所(普通合伙) 11594 | 代理人： | 张迎新 |
| 地址： | 266000*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗持留菌和生物膜菌的化合物或组合物及其用途，本申请合成了8种化合物，均为克林沙星衍生物，其中，化合物2命名为青达沙星(QDF，Qingdafloxacin)，具有优异的抗持留活性，并且比克林沙星更有效，QDF的MIC0.04μg/ml，MBC为0.08～0.16μg/ml，比莫西沙星和左氧氟沙星活性更强。在组合物研究中，QDF+庆大霉素+呋喃妥因或头孢曲松组合在体外3天完全根除所有含有持留菌的静止期细菌，5天内清除生物膜细菌，而其他药物组合包括莫西沙星和左氧氟沙星药物组合不能完全清除生物膜细菌。此外，在持续性尿路感染的小鼠模型中，QDF+庆大霉素+呋喃妥因的组合完全根除了小鼠膀胱和肾脏组织中的细菌，而目前使用的尿路感染治疗的单一抗生素或其他药物组合未能做到这一点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗持留菌 生物膜 化合物 组合 及其 用途 | ||
【主权项】：
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