[发明专利]一种合成阿兹夫定的工艺方法有效
申请号: | 202111530363.2 | 申请日: | 2021-12-14 |
公开(公告)号: | CN114149475B | 公开(公告)日: | 2023-07-14 |
发明(设计)人: | 杨邵华;李涛;刘沛;马冠军;王德地;靳海燕;刘亚利 | 申请(专利权)人: | 新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司;河南鼎新医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;C07H1/00 |
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地址: | 453002 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成阿兹夫定的工艺方法,属于医药中间体核苷合成领域。以2’‑氟‑4’‑叠氮基‑尿嘧啶核苷中间体为原料,首先经过碱解脱除保护基,随后再进行硅醚胺解,得到阿兹夫定。本发明一步得到胺解产物,减少了反应步骤,从而提高了收率;采用六甲基硅胺烷和酰胺直接将嘧啶4位羟基转换成氨基,操作简单,反应过程中产生废水较少,有利于环境保护。整体工艺操作简单、放大过程中收率稳定,避免了三氯氧磷使用过程中产生的收率波动和影响产品质量的风险。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 阿兹夫定 工艺 方法 | ||
【主权项】:
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