[发明专利]一种合成阿兹夫定的工艺方法有效
| 申请号： | 202111530363.2 | 申请日： | 2021-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN114149475B | 公开（公告）日： | 2023-07-14 |
| 发明（设计）人： | 杨邵华;李涛;刘沛;马冠军;王德地;靳海燕;刘亚利 | 申请（专利权）人： | 新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司;河南鼎新医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
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| 地址： | 453002 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿兹夫定 工艺 方法 | ||
1.一种合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于，包括如下步骤：
以2’-氟-4’-叠氮基-尿嘧啶核苷1为原料，经过碱解脱除糖环上保护基得到中间体2，再经过硅醚试剂硅醚化和酰胺胺解得到粗品，经过精制得到阿兹夫定；所述硅醚试剂为六甲基二硅胺烷、N,O-双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺，N,O-双(三甲基硅基)三氟乙酰胺或三甲基氯硅烷；酰胺为乙酰胺、甲酰胺或丙酰胺。
2.根据权利要求1所述合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于，具体包括如下步骤：第一步，将2’-氟-4’-叠氮基-尿嘧啶核1、有机溶剂和碱混合，升温至50-60℃反应；反应结束，减压回收溶剂，缓慢加入醇，过滤烘干得到中间体2；第二步，将中间体2、硅醚试剂和酰胺混合，升温至100-120℃反应；反应结束，反应液降至室温加入甲醇，过滤烘干得到粗品，精制后得到阿兹夫定。
3.根据权利要求2所述合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于：第一步中，所述有机溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇。
4.根据权利要求2所述合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于：第一步中，所述碱为氨、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠或氢氧化钾。
5.根据权利要求2所述合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于：第一步中，所述化合物1与碱摩尔比为1：2-4。
6.根据权利要求2所述合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于：第二步中，中间体2与硅醚试剂摩尔比为1：3-6。
7.根据权利要求2所述合成阿兹夫定的工艺方法，其特征在于：第二步中，所述精制采用甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、四氢呋喃或水中的一种或多种。
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