[发明专利]一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途在审
| 申请号： | 202111460235.5 | 申请日： | 2021-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN116217457A | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | 尤启冬;姜正羽;朱鹏举;郭小可;金雨辉;徐晓莉;王磊 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 | 代理人： | 赵超 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4‑氨基‑1H‑吡咯化合物、制备方法和用途。本发明提供了系列4‑氨基‑1H‑吡咯化合物，活性测试显示具有Mcl‑1抑制作用，且大部分化合物具有纳摩尔级Mcl‑1抑制活性，对Bcl‑2抗凋亡蛋白家族的其他亚型Bcl‑2、Bcl‑xL、Bcl‑w和Bfl‑1具有良好的选择性，在体外抗肿瘤增殖活性评价中也表现出了良好的活性，其中活性最好的化合物52具有良好的类药性质，在Mv4‑11异种移植瘤裸鼠模型中体现了良好的抗肿瘤活性。因此，本发明提供的4‑氨基‑1H‑吡咯化合物具有开发成Mcl‑1抑制剂药物的前景，有望开发成抗肿瘤药。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 吡咯 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
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