[发明专利]一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途

权利要求书

1.一种4-氨基-1H-吡咯化合物，结构通式如下：

R₁和R₂选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、羟基、巯基、烷氧基和烷硫基；R₃和R₄各自独立地选自氢原子、取代或未取代的C1～C5烷基。

2.根据权利要求1所述的4-氨基-1H-吡咯化合物，所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基为被选自烷基、卤素、羟基、巯基、氨基、氧代、羧基、硝基、氰基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代的烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基。

3.根据权利要求2所述的4-氨基-1H-吡咯化合物，R₁选自苯基、2-吡啶基、1-萘基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-环丙基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、3-乙基苯基、3-异丙基苯基、3-叔丁基苯基、3-氯苯基、3-氟苯基、3-乙酰基苯基、3-硝基苯基、3-腈基苯基、3-甲氧基苯基、3-羟基苯基、3-(1-羟基乙基)苯基、3,4-二甲基苯基和3-甲基-4-氯基苯基。

4.根据权利要求2所述的4-氨基-1H-吡咯化合物，R₂选自3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、3-氯甲基、3-甲基苯基、4-氯苯基、4甲基苯基、3-溴苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-三氟甲基苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-醛基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-联苯基、1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基、4-乙炔基苯基、4-丙炔基苯基、3,4二甲基苯基、3-溴-4甲基苯基、3,4-二氯基苯基、3,5二甲基苯基、2,3二甲基苯基、2,3-二氟基苯基、2,4-二氯基苯基、2,6-二氯基苯基、3-氯-4苯基苯基和3-氯4-乙炔基苯基。

5.一种制备权利要求1所述4-氨基-1H-吡咯化合物的方法，R₁定义同权利要求1，R₂＝3-氯苯基，R₃、R₄为氢原子，包括如下合成路线和步骤：

原料I-2和1,3-二溴丙烷在乙腈中，以碳酸钾为缚酸剂，进行亲核取代反应得到中间体I-3，中间体I-1与I-3在碳酸铯作用下，得到中间体在DMF中经亲核取代反应得到中间体I-4，I-4经氯化亚锡还原得到I-5，I-5-与不同的溴带芳烃在Pd₂(dba)₃、BINAP催化作用下，以Cs₂CO₃为碱，经Buchward-Hartwig反应得中间体I-6，I-6与3-氯溴苄，以NaH为缚酸剂，与3-氯溴苄进行亲核取代反应得到中间体I-7，之后I-7经水解得到目标产物以及中间体I-8，I-8经H₂、Pt/C脱苄基得目标产物a，R1为3-乙酰基苯基取代的目标产物经硼氢化钠还原得目标产物b。