[发明专利]一种靶向EphA2受体的68

摘要

本发明涉及一种靶向EphA2受体的68Ga‑NODAGA‑环状多肽FG01及制备方法与应用。所述68Ga‑NODAGA‑环状多肽FG01通过氨基酸序列中的赖氨酸的氨基与丝氨酸的羧基形成酰胺键，然后环状多肽FG01氨基端的氨基与偶联剂NODAGA‑NHS进行缩合反应，环状多肽偶联物NODAGA‑FG01中的螯合剂NODAGA与68Ga螯合，构建68Ga标记的环状多肽偶联物。本发明证实了环状多肽FG01对肿瘤细胞无明显的抑制作用，说明其无细胞毒性，并且发现靶向EphA2受体的68Ga‑NODAGA‑环状多肽FG01可以用于EphA2高表达肿瘤的活体显像，实现利用PET对EphA2高表达的肿瘤如非小细胞肺癌分子显像，作为肿瘤分子显像剂而进行广泛使用。