[发明专利]一种地佐辛关键中间体的不对称合成方法在审

专利信息
申请号: 202111178050.5 申请日: 2021-10-09
公开(公告)号: CN113896621A 公开(公告)日: 2022-01-07
发明(设计)人: 董伟;郑新华;王红芳;贾颖;隋赫;王睿;王舒欢;邵伟滔;吕红梅 申请(专利权)人: 宁波赜军医药科技有限公司
主分类号: C07C45/67 分类号: C07C45/67;C07C45/68;C07C49/755;C07C49/753
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 315336 浙江省宁波市慈溪*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种地佐辛关键中间体的不对称合成方法,该方法包含以下步骤:将化合物1和化合物2在碱A条件下于醚类溶剂C中亲核反应获得化合物3;化合物3于非质子性有机溶剂D中在碱B、钯催化剂和手性配体(R)‑BINAP作用下80~110℃经偶联反应得到化合物4;其中,钯催化剂选自Pd(OAc)2、Pd(dba)2和Pd2(dba)3中任意一种或两种以上;化合物4于醚类溶剂F中在碱E和甲基化试剂作用下得到化合物5。本发明的方法简洁,操作简单,能够得到高光学纯度的地佐辛关键中间体,适用于工业化生产。
搜索关键词: 种地 关键 中间体 不对称 合成 方法
【主权项】:
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