[发明专利]一种制备光学纯的5,7-二氟-1,2,3,4-四氢化萘-2-胺及其盐的方法有效

专利信息
申请号: 202111083696.5 申请日: 2021-09-16
公开(公告)号: CN113527108B 公开(公告)日: 2022-10-25
发明(设计)人: 徐扬军;冯岩;陈严宁;赵金霞;周蕊;俞悦;张伟;姚庆佳 申请(专利权)人: 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
主分类号: C07C209/50 分类号: C07C209/50;C07C209/74;C07C211/42;C07C231/12;C07C233/15;C07C231/18;C07C45/69;C07C49/697;C07C51/60;C07C57/76;B01J31/22;B01J31/24
代理公司: 天津展誉专利代理有限公司 12221 代理人: 刘红春
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法,包括:(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯,然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应;(2)在有机溶剂中酸催化条件下,5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺;(3)烯胺在手性催化剂的存在下,催化氢化制备光学纯的中间体酰胺;(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺(a或者b)及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
搜索关键词: 一种 制备 光学 氢化 及其 方法
【主权项】:
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