[发明专利]4-氟异喹啉-5-磺酰氯或其药学上可接受的盐的合成方法有效
申请号: | 202111054301.9 | 申请日: | 2021-09-09 |
公开(公告)号: | CN113582926B | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
发明(设计)人: | 吉都明;杨国胜 | 申请(专利权)人: | 安徽有吉医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D217/22 | 分类号: | C07D217/22 |
代理公司: | 上海熠涧知识产权代理有限公司 31442 | 代理人: | 林高锋 |
地址: | 246005 安徽省安庆市大*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本申请涉及4‑氟异喹啉‑5‑磺酰氯的合成方法,其包括(1)以异喹啉‑5‑磺酸作为起始原料,在磺酸基受保护的情况下,对异喹啉‑5‑磺酸的异喹啉环中的氮原子进行氧化,并随后异构化成为1‑位羟基取代的中间体;以及(2)对该1‑位羟基取代的中间体进行氟化,得到1‑位羟基取代且4‑位氟取代的中间体,然后对该1‑位羟基取代且4‑位氟取代的中间体的羟基进行卤素取代,脱除卤素原子,并对磺酸基去保护,随后进行酰氯化,得到4‑氟异喹啉‑5‑磺酰氯。本文还涉及4‑氟异喹啉‑5‑磺酰氯药学上可接受的盐的合成方法。本文所述的合成路线在工业生产上具有安全可控,操作性强,成本低等诸多优势。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 磺酰氯 药学 可接受 合成 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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