[发明专利]沙格列汀中间体的合成方法有效
申请号: | 202111014290.1 | 申请日: | 2021-08-31 |
公开(公告)号: | CN113666846B | 公开(公告)日: | 2023-06-27 |
发明(设计)人: | 沈建钢;陈祝功 | 申请(专利权)人: | 济南立德医药技术有限公司 |
主分类号: | C07C269/04 | 分类号: | C07C269/04;C07C271/12 |
代理公司: | 济南克雷姆专利代理事务所(普通合伙) 37279 | 代理人: | 杨婷 |
地址: | 250101 山东省济南市高*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种沙格列汀中间体的合成方法。所述中间体为化合物I,以化合物A2为原料,经水解羟基化、氢化、氨基保护反应得到化合物I;所述化合物A2以1‑金刚烷甲醇为原料,经氧化、对接得化合物A2。本发明由于缩短了合成路线,减少了生产周期,使得生产成本大幅下降。其中化合物A2到化合物A3,水解和羟基化一步合成到位,大幅降低了废酸水的量,同时将光学手性保护基保留下来,在合成路线的最后才脱去,对于最终化合物I的手性值的提高有极大的作用。整个反应过程条件温和,无苛刻的无水无氧反应,废水量大幅减少,产品极高光学活性。 | ||
搜索关键词: | 沙格列汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
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