[发明专利]一种阿帕他酮关键中间体的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202110967569.5 | 申请日： | 2021-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN115710202A | 公开（公告）日： | 2023-02-24 |
| 发明（设计）人： | 杨峰;黄伟平;周立勇;朱高翔;叶四明 | 申请（专利权）人： | 江西同和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C259/10 | 分类号： | C07C259/10;C07D239/91;C07C231/02;C07C233/25;C07C231/12;C07C233/33 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 李琰 |
| 地址： | 330700 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： |
本发明提供一种结构式III的阿帕他酮中间体的制备方法，结构式VI的3,5‑二甲氧基苯胺在碱存在下与酰化试剂I反应，得到结构式V的化合物，然后和结构式B‑2的酰化试剂II反应，得到结构式IV的化合物，最后与结构式B‑3的化合物反应，得到结构式III的化合物；或者结构式VI的3,5‑二甲氧基苯胺在碱存在下与选自三氟乙酸酐、三氟乙酰氯、三氯乙酸酐、三氯乙酰氯、三溴乙酸酐或三溴乙酰氯的酰化试剂III反应，得到结构式IV‑1的化合物，然后，结构式IV‑1的化合物在碱存在下与结构式B‑3的化合物反应得到结构式III的化合物。本发明还提供结构式III的化合物制备阿帕他酮的方法。 |
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| 搜索关键词： | 一种 关键 中间体 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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