[发明专利]一种3-羟基-2-哌啶甲酸类化合物及其盐酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 202110090809.8 | 申请日： | 2021-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN112851568B | 公开（公告）日： | 2022-06-24 |
| 发明（设计）人： | 张焜;齐唯一;史炳锋;徐学涛 | 申请（专利权）人： | 五邑大学 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07D401/12 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 黄琳娟 |
| 地址： | 529000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑羟基‑2‑哌啶甲酸类化合物及其盐酸盐的合成方法，本发明以(S)‑哌啶‑2‑甲酸为起始原料，经过氨基保护反应以及与8‑氨基喹啉缩合得到(2S)‑N‑(喹啉‑8‑基)‑1‑苄氧羰基‑2‑哌啶甲酰胺，再经过8‑氨基喹啉导向的钯催化的乙酰氧化反应生成(2S，3R)‑N‑(喹啉‑8‑基)‑1‑苄氧羰基‑3‑乙酰氧基‑2‑哌啶甲酰胺，在无机酸的作用下脱除保护基，得到的中间体经过叔丁氧羰基保护得到(2S，3R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基‑2‑哌啶甲酸V，最终经过酸解脱保护同时形成盐酸盐得到(2S,3R)‑3‑羟基‑2‑哌啶甲酸盐酸盐VI。其合成路线步骤少，产物光学活性高，反应条件易于控制，操作简便，原料价廉易得，整条路线仅需一次柱层析，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 哌啶 甲酸 化合物 及其 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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