[发明专利]含有与BCL6靶向部分连接的E3泛素连接酶结合部分的双官能分子在审
申请号: | 202080088004.3 | 申请日: | 2020-10-16 |
公开(公告)号: | CN115397821A | 公开(公告)日: | 2022-11-25 |
发明(设计)人: | 迈克尔·贝尔林;H·董;丹·谢尔曼;劳伦斯·斯奈德;J·王;张伟 | 申请(专利权)人: | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/08;C07D487/10;C07K5/06;A61K31/55;A61K31/4704;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 杜兆东 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明描述了双官能化合物,其可用作B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6;靶蛋白)的调节剂。具体地讲,本公开的双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的希佩尔‑林道、小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体,并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分,使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近,以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开的双官能化合物表现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。 | ||
搜索关键词: | 含有 bcl6 靶向 部分 连接 e3 连接酶 结合 官能 分子 | ||
【主权项】:
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